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乳腺癌诊断小分子放射性探针的研究进展
1
作者
陈雨露
陆智彭
+3 位作者
厉廷有
邱玲
陈盼盼
林建国
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2024年第9期1139-1148,共10页
乳腺癌严重威胁女性健康,临床上对其进行精准分型是有效治疗的前提,正电子发射断层扫描(positron emission computed tomography,PET)和单光子发射计算机断层扫描(single photon emission computed tomography,SPECT)技术正在乳腺癌诊...
乳腺癌严重威胁女性健康,临床上对其进行精准分型是有效治疗的前提,正电子发射断层扫描(positron emission computed tomography,PET)和单光子发射计算机断层扫描(single photon emission computed tomography,SPECT)技术正在乳腺癌诊断方面发挥重要作用,而放射性探针是PET和SPECT技术的核心,对乳腺癌诊断探针的研究进行总结和分析有望对开发新型探针和用好经典探针产生启迪。基于历年来国内外发表的关于乳腺癌诊断的小分子放射性探针的文献进行总结和分析,从乳腺癌的分型和活检技术遇到的挑战为切入点,介绍了PET和SPECT技术在乳腺癌诊断方面的独到优势,总结了靶向雌激素受体、孕激素受体、人表皮生长因子受体-2的小分子探针的发现历程和研究进展,最后提出了目前主流探针[^(18)F]16α-氟雌二醇和[^(18)F]21-氟代呋喃基去甲孕酮在实际临床应用中遇到的问题和可能的解决办法,也对这些经典探针未来临床应用方面的研究方向提出了一些建议。现有乳腺癌诊断小分子放射性探针均存在脂溶性强、代谢特征不够优良的缺陷,开发新型探针以拓展核医学影像技术在乳腺癌诊断方面的应用具备重要的现实意义。
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关键词
乳腺癌
雌激素受体
孕激素受体
人表皮生长因子受体-2
小分子放射性探针
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职称材料
水溶性冰片磷酸酯前药的设计、合成及生物活性评价
2
作者
张璐璐
孙美玲
+1 位作者
秦亚娟
厉廷有
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第3期375-380,共6页
对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动...
对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)小鼠模型中评估BP-3的神经保护作用。结果显示,BP-3在20 mg/mL时可以完全溶解于生理盐水;在小鼠血浆中,2 h内释放约40%的冰片;在tMCAO小鼠模型中,TTC染色结果显示BP-3可以有效减少梗死面积;尼氏染色结果表明,BP-3可以改善神经元损伤;握力和抓力测试结果阐明,BP-3可以减少损伤带来的运动能力降低;转棒测试结果证明,BP-3可以促进小鼠运动能力的恢复。BP-3具有良好的水溶性、适宜的原药释放速率以及优异的神经保护作用,具备广阔的药物开发前景。
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关键词
冰片
磷酸酯
缺血性脑卒中
水溶性改善
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职称材料
TiCl_4-Mg介导的立体选择性的频哪醇偶联反应研究
被引量:
10
3
作者
厉廷有
王丽萍
+2 位作者
张涛
李耀先
王宗睦
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2000年第9期1391-1394,共4页
以 Ti Cl4 -Mg和 Ti Cl4 -Mg-TMEDA为偶联剂实现对芳香醛高非对映选择性的还原偶联反应 .以 3种类型的手性试剂对 Ti Cl4 -Mg系统进行修饰 ,对苯甲醛的反应最高可得到 5 0 %对映体过量的偶联产物 .
关键词
频哪醇偶联反应
芳香醛
四氯化钛-镁
立体选择性
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职称材料
一种菊花形滤纸的折叠方法
被引量:
4
4
作者
厉廷有
《大学化学》
CAS
2011年第4期65-66,共2页
介绍一种新的菊花形滤纸折叠方法。该法具有简单易学、不易忘记的特点。
关键词
滤纸
菊花形滤纸
过滤
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职称材料
靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展
5
作者
陆智彭
许庆龙
+3 位作者
陈盼盼
秦亚娟
唐立钧
厉廷有
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期651-662,共12页
成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FA...
成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂(FAPI)的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段,以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端,对125I、68Ga、64Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结,归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略,包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针,对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议。
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关键词
成纤维细胞活化蛋白
靶向
放射性探针
诊疗应用
进展
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职称材料
异丁烯在Mo-Te氧化物催化剂上的脉冲反应研究
被引量:
1
6
作者
王国甲
吴通好
+4 位作者
嵇玉书
杨洪茂
姜玉子
于雷
厉廷有
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1993年第2期244-247,共4页
用IR和XRD法研究了Mo-Te氧化物催化剂结构与组成的关系。结果表明,该催化剂由MoO_3和Te_2MoO_7组成,后者随Te加入量的增加而增加。考察了异丁烯在该催化剂上的脉冲反应活性,发现异丁烯转化率和甲基丙烯醛的选择性与Te_2MoO_7组分有关,...
用IR和XRD法研究了Mo-Te氧化物催化剂结构与组成的关系。结果表明,该催化剂由MoO_3和Te_2MoO_7组成,后者随Te加入量的增加而增加。考察了异丁烯在该催化剂上的脉冲反应活性,发现异丁烯转化率和甲基丙烯醛的选择性与Te_2MoO_7组分有关,反应可能包含两种不同的氧物种。
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关键词
异丁烯
催化氧化
钼碲氧化物催化剂
脉冲氧化反应
结构
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职称材料
题名
乳腺癌诊断小分子放射性探针的研究进展
1
作者
陈雨露
陆智彭
厉廷有
邱玲
陈盼盼
林建国
机构
南京医科大学药学院
江苏省原子医学研究所
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2024年第9期1139-1148,共10页
基金
南京医科大学内涵建设重点项目
南京医科大学科技发展基金(NMUB20210013)
+1 种基金
中国博士后科学基金(2022M711419)
江苏省高等学校大学生创新创业训练计划项目(202210312095Y)。
文摘
乳腺癌严重威胁女性健康,临床上对其进行精准分型是有效治疗的前提,正电子发射断层扫描(positron emission computed tomography,PET)和单光子发射计算机断层扫描(single photon emission computed tomography,SPECT)技术正在乳腺癌诊断方面发挥重要作用,而放射性探针是PET和SPECT技术的核心,对乳腺癌诊断探针的研究进行总结和分析有望对开发新型探针和用好经典探针产生启迪。基于历年来国内外发表的关于乳腺癌诊断的小分子放射性探针的文献进行总结和分析,从乳腺癌的分型和活检技术遇到的挑战为切入点,介绍了PET和SPECT技术在乳腺癌诊断方面的独到优势,总结了靶向雌激素受体、孕激素受体、人表皮生长因子受体-2的小分子探针的发现历程和研究进展,最后提出了目前主流探针[^(18)F]16α-氟雌二醇和[^(18)F]21-氟代呋喃基去甲孕酮在实际临床应用中遇到的问题和可能的解决办法,也对这些经典探针未来临床应用方面的研究方向提出了一些建议。现有乳腺癌诊断小分子放射性探针均存在脂溶性强、代谢特征不够优良的缺陷,开发新型探针以拓展核医学影像技术在乳腺癌诊断方面的应用具备重要的现实意义。
关键词
乳腺癌
雌激素受体
孕激素受体
人表皮生长因子受体-2
小分子放射性探针
Keywords
breast cancer
estrogen receptor
progesterone receptor
human epidermal growth factor 2
small molecule radioactive probe
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
水溶性冰片磷酸酯前药的设计、合成及生物活性评价
2
作者
张璐璐
孙美玲
秦亚娟
厉廷有
机构
南京医科大学药学院
南京医科大学基础医学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第3期375-380,共6页
基金
国家自然科学基金项目(No.81573280,No.81803349)。
文摘
对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)小鼠模型中评估BP-3的神经保护作用。结果显示,BP-3在20 mg/mL时可以完全溶解于生理盐水;在小鼠血浆中,2 h内释放约40%的冰片;在tMCAO小鼠模型中,TTC染色结果显示BP-3可以有效减少梗死面积;尼氏染色结果表明,BP-3可以改善神经元损伤;握力和抓力测试结果阐明,BP-3可以减少损伤带来的运动能力降低;转棒测试结果证明,BP-3可以促进小鼠运动能力的恢复。BP-3具有良好的水溶性、适宜的原药释放速率以及优异的神经保护作用,具备广阔的药物开发前景。
关键词
冰片
磷酸酯
缺血性脑卒中
水溶性改善
Keywords
borneol
phosphate
ischemic stroke
improved water solubility
分类号
R914.4 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
TiCl_4-Mg介导的立体选择性的频哪醇偶联反应研究
被引量:
10
3
作者
厉廷有
王丽萍
张涛
李耀先
王宗睦
机构
吉林大学生命科学学院
吉林大学化学系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2000年第9期1391-1394,共4页
文摘
以 Ti Cl4 -Mg和 Ti Cl4 -Mg-TMEDA为偶联剂实现对芳香醛高非对映选择性的还原偶联反应 .以 3种类型的手性试剂对 Ti Cl4 -Mg系统进行修饰 ,对苯甲醛的反应最高可得到 5 0 %对映体过量的偶联产物 .
关键词
频哪醇偶联反应
芳香醛
四氯化钛-镁
立体选择性
Keywords
Pinacol coupling reaction
Aromatic aldehydes
Titanium tetrachloride-magnesium
Stereoselectivity
Enantioselectivity
分类号
O625.41 [理学—有机化学]
O621.25 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
一种菊花形滤纸的折叠方法
被引量:
4
4
作者
厉廷有
机构
南京医科大学药学院
出处
《大学化学》
CAS
2011年第4期65-66,共2页
文摘
介绍一种新的菊花形滤纸折叠方法。该法具有简单易学、不易忘记的特点。
关键词
滤纸
菊花形滤纸
过滤
分类号
TS761.2 [轻工技术与工程—制浆造纸工程]
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职称材料
题名
靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展
5
作者
陆智彭
许庆龙
陈盼盼
秦亚娟
唐立钧
厉廷有
机构
南京医科大学药学院
中国药科大学药物科学研究院
南京医科大学核医药临床转化中心
江苏省人民医院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期651-662,共12页
基金
南京医科大学内涵建设重点资助项目
南京医科大学科技发展基金资助项目(No.NMUB20210013)
中国博士后科学基金资助项目(No.2022M711419)
文摘
成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂(FAPI)的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段,以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端,对125I、68Ga、64Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结,归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略,包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针,对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议。
关键词
成纤维细胞活化蛋白
靶向
放射性探针
诊疗应用
进展
Keywords
fibroblast activating protein
targeting
radioactive probe
application of diagnosis and treatment
progress
分类号
R730.44 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
异丁烯在Mo-Te氧化物催化剂上的脉冲反应研究
被引量:
1
6
作者
王国甲
吴通好
嵇玉书
杨洪茂
姜玉子
于雷
厉廷有
机构
吉林大学化学系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1993年第2期244-247,共4页
基金
国家自然科学基金
文摘
用IR和XRD法研究了Mo-Te氧化物催化剂结构与组成的关系。结果表明,该催化剂由MoO_3和Te_2MoO_7组成,后者随Te加入量的增加而增加。考察了异丁烯在该催化剂上的脉冲反应活性,发现异丁烯转化率和甲基丙烯醛的选择性与Te_2MoO_7组分有关,反应可能包含两种不同的氧物种。
关键词
异丁烯
催化氧化
钼碲氧化物催化剂
脉冲氧化反应
结构
Keywords
Mo-Te oxide, Isobutene, Catalytic oxidation
分类号
O623.121 [理学—有机化学]
O643.36 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
乳腺癌诊断小分子放射性探针的研究进展
陈雨露
陆智彭
厉廷有
邱玲
陈盼盼
林建国
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
2024
0
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职称材料
2
水溶性冰片磷酸酯前药的设计、合成及生物活性评价
张璐璐
孙美玲
秦亚娟
厉廷有
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
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职称材料
3
TiCl_4-Mg介导的立体选择性的频哪醇偶联反应研究
厉廷有
王丽萍
张涛
李耀先
王宗睦
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2000
10
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职称材料
4
一种菊花形滤纸的折叠方法
厉廷有
《大学化学》
CAS
2011
4
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职称材料
5
靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展
陆智彭
许庆龙
陈盼盼
秦亚娟
唐立钧
厉廷有
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
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下载PDF
职称材料
6
异丁烯在Mo-Te氧化物催化剂上的脉冲反应研究
王国甲
吴通好
嵇玉书
杨洪茂
姜玉子
于雷
厉廷有
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1993
1
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职称材料
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