-
题名芳香烷胺类化合物的合成及体外抗肿瘤活性
- 1
-
-
作者
刘盼和
王敬
胡叶敏
李雁武
-
机构
重庆医科大学药学院
-
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017年第12期1397-1403,共7页
-
文摘
以二苯乙酸和4,4-二(4-氟苯)氯丁烷为原料,经过一系列偶联反应得到系列芳香烷胺类化合物(Ⅰ~Ⅶ),化合物的结构经~1HNMR,^(13)CNMR,MS确证。以化合物Ⅰ为例,对催化剂种类和用量,以及反应温度进行了优化。最佳合成条件为:4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,n(DMAP)∶n[(S)-1-苯乙胺(3a)]=2∶1,反应温度为室温,在此条件下,化合物Ⅰ的收率为86.8%。采用MTT法选用人类前列腺癌细胞(DU145、PC3),乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453)和正常上皮细胞株(926)进行体外抗肿瘤活性测试。体外生物活性评价结果显示,化合物Ⅲ和Ⅳ具有良好的抗肿瘤生物活性,其中,化合物Ⅲ对MDB-MB-231,化合物Ⅳ对MDB-MB-453的抗肿瘤活性最佳[IC_(50)(半抑制浓度)分别为17.38,19.07μmol/L],但二者对正常上皮细胞杀伤效力较大(IC_(50)分别为19.20,26.37μmol/L)。化合物Ⅶ有一定的抗乳腺癌作用(对MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453的IC_(50)分别为52.03,49.74,30.09μmol/L),且对正常上皮细胞的IC_(50)>50μmol/L。
-
关键词
芳香烷胺
MTT法
偶联反应
生物活性
医药与日化原料
-
Keywords
aromatic alkylamine compounds
MTT assay
coupling reaction
biological activity
drug andcosmetic materials
-
分类号
R914.2
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名苯甲酸衍生物类神经氨酸酶抑制剂的合成及活性评价
被引量：1
- 2
-
-
作者
王敬
袁建勇
刘盼和
胡叶敏
李雁武
-
机构
重庆医科大学药学院
-
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第6期1029-1036,1048,共9页
-
文摘
以4-氨基-3-碘苯甲酸甲酯（Ⅴ）为原料,经过偶联、酰化、水解等反应得到苯甲酸衍生物类流感病毒神经氨酸酶抑制剂Ⅵ-Ⅸ,化合物Ⅴd[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-丁烯基）苯甲酸甲酯]经过氧化、还原、水解反应得到化合物Ⅹ-Ⅻ,结构经^1HNMR、^13CNMR、MS确证,并用化学荧光法测定对神经氨酸酶的抑制率,测试选用流感病毒菌株H3N2（California/04）,H1N1（California/99）和B（Shanghai/02）。结果显示：在Ⅵ-Ⅸ中,苯环C3位置侧链越大,化合物的活性越低,其中,化合物Ⅸ[4-乙酰胺基-3-（2-羟基-2-乙基丁烷基）苯甲酸]的活性最强,对H3N2、H1N1、B的半数抑制浓度分别为1.0、2.1、1.6μmol/L;Ⅹ-Ⅻ中,苯环侧链α位碳上的羟基比β位活性增强,在苯环侧链α位的碳上含有单羟基的化合物Ⅻ[4-乙酰胺基-3-（2-乙基-1-羟基丁烷基）苯甲酸]具有对两种A型流感病毒最强的活性,半数抑制浓度分别为0.15和0.20μmol/L。
-
关键词
神经氨酸酶
流感病毒
苯甲酸衍生物
化学荧光法
-
Keywords
neuraminidase
influenza virus
benzoic acid derivatives
chemical fluorescence method
-
分类号
R978.7
[医药卫生—药品]
-
