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氘代沃拉帕沙的设计与合成
被引量：
1
1
作者
黄雨
刘
保民
+1 位作者
刘戌时
张寅生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第3期295-300,共6页
沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D_8...
沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D_8为主的氘代沃拉帕沙。所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D_8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求。
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关键词
沃拉帕沙
稳定同位素标记
氢-氘交换
内标
PAR-1拮抗剂
抗血小板药物
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职称材料
题名
氘代沃拉帕沙的设计与合成
被引量：
1
1
作者
黄雨
刘
保民
刘戌时
张寅生
机构
正大天晴药业集团股份有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第3期295-300,共6页
文摘
沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D_8为主的氘代沃拉帕沙。所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D_8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求。
关键词
沃拉帕沙
稳定同位素标记
氢-氘交换
内标
PAR-1拮抗剂
抗血小板药物
Keywords
vorapaxar；stable isotope labeling；hydrogen-deuterium exchange；internal standard；PAR-1 antagonist；antiplatelet agents
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
氘代沃拉帕沙的设计与合成
黄雨
刘
保民
刘戌时
张寅生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
1
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