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荧光光谱法测定二苯甲酮类卤酚与血红素加氧酶-1的相互作用 被引量：1
1
作者 刘金帅 宋婷 +1 位作者 冯秀娥 李青山 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第7期1568-1576,共9页
采用荧光光谱法,探讨三种具有强抗炎、抗氧化活性的二苯甲酮类卤酚3,4-二羟基-3'-氯二苯甲酮(LM46)、4,5-二羟基-2,3-二溴二苯甲酮(LM48)、2,4',5'-三羟基-5,2'-二溴二苯甲酮(LM49)与血红素加氧酶-1(HO-1)的相互作用机... 采用荧光光谱法,探讨三种具有强抗炎、抗氧化活性的二苯甲酮类卤酚3,4-二羟基-3'-氯二苯甲酮(LM46)、4,5-二羟基-2,3-二溴二苯甲酮(LM48)、2,4',5'-三羟基-5,2'-二溴二苯甲酮(LM49)与血红素加氧酶-1(HO-1)的相互作用机制,结合分子对接分析其相互作用模式。在模拟生理条件下,用荧光猝灭法求得卤酚与蛋白配合物的结合常数,探讨主要作用力类型,并用同步、三维荧光光谱探讨其对HO-1蛋白构象的影响。荧光猝灭实验结果表明,随着温度的升高,LM46、LM48、LM49的猝灭常数(K_(sv))均下降,表观结合常数(K_(b))相应降低。卤酚与HO-1的相互作用发生荧光猝灭的机制属于静态猝灭。热力学数据表明,LM46、LM48和LM49与HO-1间的作用主要为范德华力、氢键或质子化等作用力,且反应可自发进行。同步荧光光谱、三维荧光光谱结果表明,卤酚与HO-1结合后,使HO-1的构象发生变化,进而影响色氨酸(Trp)或酪氨酸(Tyr)残基周围的微环境,改变HO-1腔内的疏水环境。 展开更多
关键词 荧光光谱 卤酚 血红素加氧酶-1 相互作用 分子对接
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6-氨基胡椒酸的合成工艺改进 被引量：2
2
作者 冯秀娥 赵万一 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2009年第8期711-712,共2页
目的改进6-氨基胡椒酸的合成工艺。方法以胡椒酸为原料,经发烟硝酸硝化、铁粉或保险粉(Na2S2O4)还原,合成6-氨基胡椒酸。结果产物经HRMS,MS,1H-NMR,IR等分析手段进行了结构确证,总收率达到64%。结论本文首次以胡椒酸为原料合成了6-氨基... 目的改进6-氨基胡椒酸的合成工艺。方法以胡椒酸为原料,经发烟硝酸硝化、铁粉或保险粉(Na2S2O4)还原,合成6-氨基胡椒酸。结果产物经HRMS,MS,1H-NMR,IR等分析手段进行了结构确证,总收率达到64%。结论本文首次以胡椒酸为原料合成了6-氨基胡椒酸。工艺路线合理可行,比传统的工艺路线易于控制,操作简单。 展开更多
关键词 胡椒酸 6-硝基胡椒酸 6-氨基胡椒酸 硝化 还原
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2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮的全合成及表征
3
作者 冯秀娥 赵万一 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2010年第8期703-704,共2页
目的合成2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克（Friedel-Crafts）酰化、氯代反应制备2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。结果产物结构经质谱（ESI-MS）、核磁共振氢谱和碳谱（1H... 目的合成2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克（Friedel-Crafts）酰化、氯代反应制备2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮。结果产物结构经质谱（ESI-MS）、核磁共振氢谱和碳谱（1H-NMR、13C-NMR）进行了表征,反应总收率80%。结论本文首次全合成了新化合物2-氯-3,3′,4,4′,5-五甲氧基二苯甲酮,工艺合理可行、简单实用。 展开更多
关键词 3 4 5-三甲氧基苯甲酸 2-氯-3 3′ 4 4′ 5-五甲氧基二苯甲酮 傅克酰化 氯代
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中期^(18)F-FDG PET/CT的评价方法在弥漫性大B细胞淋巴瘤预后预测中的价值 被引量：1
4
作者 李霞霞 黄晓红 +2 位作者 智生芳 冯秀娥 廖俊伟 《分子影像学杂志》 2023年第5期873-878,共6页
目的探讨中期^(18)F-FDG PET/CT的Deauville 5分法(Deauville 5-PS)、病灶与肝脏最大标准摄取值(SUV_(max))的比值(LLR)、化疗前与化疗中期SUV_(max)的变化率(ΔSUV_(max))3种评价方法在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)预后预测中的价值。... 目的探讨中期^(18)F-FDG PET/CT的Deauville 5分法(Deauville 5-PS)、病灶与肝脏最大标准摄取值(SUV_(max))的比值(LLR)、化疗前与化疗中期SUV_(max)的变化率(ΔSUV_(max))3种评价方法在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)预后预测中的价值。方法回顾性分析117例初治的DLBCL患者资料,采用Deauville 5-PS、LLR、ΔSUV_(max)对化疗中期PET/CT进行分析。采用ROC曲线计算LLR、ΔSUV_(max)预测患者无进展生存(PFS)和总生存(OS)的最佳临界值。采用Kaplan-Meier生存分析、单因素和多因素Cox比例风险回归模型对2年PFS率及OS率进行预后分析。结果117例DLBCL患者中,疾病进展46例(39.3%),死亡34例(29.1%)。Deauville 5-PS、LLR、ΔSUV_(max)分别以4分、1.81、75%为界值时,ΔSUV_(max)预测DLBCL患者PFS和OS的特异性、阳性预测值、准确度均高于LLR,LLR均高于Deauville 5-PS,但Deauville 5-PS预测DLBCL患者PFS、OS的敏感度最高。Deauville 5-PS<4分组与≥4分组患者2年PFS率和OS率分别为80.8%和93.4%、49.3%和65.6%,差异有统计学意义(P<0.001);LLR<1.81组与≥1.81组患者2年PFS率和OS率分别为82.4%和89.4%、27.2%和56.3%,差异有统计学意义(P<0.001)。ΔSUV_(max)>75%与ΔSUV_(max)≤75%组患者2年PFS率和OS率分别为86.2%和93.1%、20.5%和48.9%,差异有统计学意义(P<0.001)。单因素分析显示Deauville 5-PS、LLR、ΔSUV_(max)均是DLBCL患者PFS和OS的预后影响因素(P<0.01)。多因素分析显示,ΔSUV_(max)和国际预后指数评分是DLBCL患者PFS、OS的独立危险因素。结论中期PET/CT的Deauville 5-PS、LLR、ΔSUV_(max)3种评价方法均能预测DLBCL患者的预后,其中ΔSUV_(max)预测效能优于Deauville 5-PS和LLR,而且△SUV_(max)对DLBCL的预后具有独立预测价值。 展开更多
关键词 弥漫性大B细胞淋巴瘤 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 氟代脱氧葡萄糖 预后
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针刺为主对弱智儿童学习能力的观察 被引量：1
5
作者 田岭娣 冯秀娥 陈慧 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 1996年第6期29-29,共1页
为进一步研究探讨针刺、耳穴贴压及中药穴位贴敷的方法对弱智儿童学习能力的治疗效果,我们于1992年至1995年与北京市西城区培智学校合作,对60例弱智儿童的学习能力进行了观察现将结果报告如下。
关键词 弱智 儿童 中医药疗法 针刺疗法 耳穴贴压
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新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性 被引量：1
6
作者 孔亮 冯秀娥 +2 位作者 高洁 李静 李青山 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1185-1190,共6页
合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示... 合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好。初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因。 展开更多
关键词 苯基(噻吩-基)甲酮 合成 人脐静脉内皮细胞 保护活性
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蛋白激酶C在血管收缩中的调节机制 被引量：3
7
作者 高燕 冯秀娥 《山西医科大学学报》 CAS 2016年第5期481-485,共5页
血管的收缩可以调节血管紧张度,引起血流量和血压的变化。在高血压、糖尿病等慢性疾病的发病过程中,蛋白激酶C（PKC）信号通路表达异常会引起血管收缩功能异常,进而影响发病进程。在血管平滑肌上以及与其相关的神经末梢表达有多种PKC的... 血管的收缩可以调节血管紧张度,引起血流量和血压的变化。在高血压、糖尿病等慢性疾病的发病过程中,蛋白激酶C（PKC）信号通路表达异常会引起血管收缩功能异常,进而影响发病进程。在血管平滑肌上以及与其相关的神经末梢表达有多种PKC的亚型,并且大量研究表明PKC的活性与血管收缩密切相关。 展开更多
关键词 蛋白激酶C 血管收缩 肌球蛋白轻链磷酸酯酶 CA^2+通道
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溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物的合成及对过氧化氢致EA. hy 926细胞损伤的保护作用
8
作者 宋婷 孔德朋 +2 位作者 王勤金 冯秀娥 李青山 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第7期783-788,共6页
本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的... 本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的亲核取代等多步反应,合成了8个新型溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物。目标化合物的结构均经质谱(MS)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确证。并采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对过氧化氢损伤的EA.hy 926细胞的保护活性,结果表明,目标化合物6a、6g、6h具有显著的细胞保护活性,其半抑制浓度(EC50)分别为1.9、4.0和3.2μmol/L,优于阳性对照槲皮素(EC_(50)为18μmol/L),表明该类化合物在心血管疾病的治疗方面有潜在的应用前景。 展开更多
关键词 溴代甲氧基二苯甲酮 咪唑 EA.hy 926细胞 保护活性
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活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究
9
作者 常熔熔 李青山 冯秀娥 《山西医科大学学报》 CAS 2016年第4期344-347,共4页
目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体... 目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。 展开更多
关键词 氯酚 3-氯-3’ 4’-二羟基二苯甲酮 固体分散体 聚乙烯吡咯烷酮 溶出度 溶解度
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苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用
10
作者 冯秀娥 孔亮 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2019年第8期1149-1154,共6页
目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中... 目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道。化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC 50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC 50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC 50为13.6μmol/L)。结论设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c。 展开更多
关键词 苯基噻吩-2-基甲酮 氯酚 蛋白酪氨酸激酶 抑制剂
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