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类产碱假单胞菌全细胞催化前手性酮对映选择性还原合成西他列汀手性中间体
1
作者
韦燕婵
夏仕文
+3 位作者
何从林
熊文娟
徐红梅
何项宇
《分子催化》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第6期586-592,共7页
以苯乙酮为唯一碳源,从土壤中筛选出一株能够将4-氧-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮(2)对映选择性还原为抗Ⅱ型糖尿病药物西他列汀关键手性中间体(S)-3-羟基-1-[3-(三氟甲基)-5...
以苯乙酮为唯一碳源,从土壤中筛选出一株能够将4-氧-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮(2)对映选择性还原为抗Ⅱ型糖尿病药物西他列汀关键手性中间体(S)-3-羟基-1-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-4-(2,4,5-,三氟苯基)丁-1-酮((S)-1)的细菌菌株,经鉴定并命名为类产碱假单胞菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes)XW-40.系统研究了水溶性辅溶剂、温度、p H、底物浓度、细胞浓度、反应时间等反应条件对生物还原产率和对映选择性的影响.该菌株全细胞能够耐受浓度高达10 g/L的前手性酮2.在最优反应条件下,以制备规模合成了(S)-1,分离收率90%,ee>99%.
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关键词
类产碱假单胞菌XW-40
羰基还原酶
生物还原
手性醇
西他列汀
原文传递
题名
类产碱假单胞菌全细胞催化前手性酮对映选择性还原合成西他列汀手性中间体
1
作者
韦燕婵
夏仕文
何从林
熊文娟
徐红梅
何项宇
机构
重庆邮电大学生物信息学院
出处
《分子催化》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第6期586-592,共7页
基金
重庆市应用开发计划项目(CSTC2013yykfa10017)~~
文摘
以苯乙酮为唯一碳源,从土壤中筛选出一株能够将4-氧-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮(2)对映选择性还原为抗Ⅱ型糖尿病药物西他列汀关键手性中间体(S)-3-羟基-1-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-4-(2,4,5-,三氟苯基)丁-1-酮((S)-1)的细菌菌株,经鉴定并命名为类产碱假单胞菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes)XW-40.系统研究了水溶性辅溶剂、温度、p H、底物浓度、细胞浓度、反应时间等反应条件对生物还原产率和对映选择性的影响.该菌株全细胞能够耐受浓度高达10 g/L的前手性酮2.在最优反应条件下,以制备规模合成了(S)-1,分离收率90%,ee>99%.
关键词
类产碱假单胞菌XW-40
羰基还原酶
生物还原
手性醇
西他列汀
Keywords
Pseudomonas pseudoalcaligenes XW-40
carbonyl reductase
bioreduction
chiral alcohol
sitagliptin
分类号
Q814.1 [生物学—生物工程]
O643.3 [理学—物理化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
类产碱假单胞菌全细胞催化前手性酮对映选择性还原合成西他列汀手性中间体
韦燕婵
夏仕文
何从林
熊文娟
徐红梅
何项宇
《分子催化》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
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