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题名5-氨基-6-氟异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯的合成
被引量：2
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作者
高县茹
方芙容
李华梅
任习泉
万闽歌
刘斌
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机构
陕西国际商贸学院
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出处
《化学世界》
CAS
2021年第2期101-104,共4页
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基金
2019年陕西省大学生创新创业(No.S201913123007)
陕西省教育厅专项科研(No.18JK0954)
+1 种基金
陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育(No.2019XT-1-05)
陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队(No.SSY18TD01)资助项目。
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文摘
以5-氨基-6-氟异吲哚啉-1,3-二酮为原料,通过还原、Boc保护,两步反应合成得到5-氨基-6-氟异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯。对合成工艺进行了研究,在最佳条件下,两步反应总收率54.7%。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和电喷雾离子源质谱(ESI-MS)表征。
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关键词
5-氨基-6-氟异吲哚啉-2-羧酸叔丁酯
异吲哚啉
还原反应
合成
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Keywords
tert-butyl 5-amino-6-fluoroisoindoline-2-carboxylate
isoindoline
reduction
synthsis
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名4种淫羊藿黄酮苷类主要成分体外药理活性比较
被引量：14
- 2
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作者
史阔豪
张光财
武康雄
王彬
万闽歌
李菡
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机构
陕西科技大学食品与生物工程学院
陕西商贸学院医药学院
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出处
《陕西科技大学学报》
北大核心
2021年第2期56-61,共6页
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基金
国家自然科学基金项目(81803784)
中国博士后科学基金面上项目(211956)
+2 种基金
陕西省科技厅自然科学基金项目(2019JQ-779)
陕西科技大学博士科研启动基金项目(2016BJ-57)
陕西科技大学大学生创新创业训练计划项目(2019007)。
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文摘
为了比较淫羊藿黄酮苷类4种主要成分朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C和淫羊藿苷的抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性,采用滤纸片扩散法和双倍稀释法测定四者对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌效果和最小抑菌浓度(MIC),对其抗菌活性进行评价.采用紫外可见分光光度计测定其清除自由基能力(DPPH和ABTS),对其抗氧化活性进行评价.采用CCK-8法测定其对BEL-7402细胞增殖和活性氧(ROS)含量的影响,对其抗肿瘤活性进行评价.研究发现,朝藿定A和淫羊藿苷对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌表现出明显的抑菌活性,朝藿定B和朝藿定C均无明显抑菌活性.抗氧化活性:淫羊藿苷>朝霍定C>朝霍定A>朝霍定B,表明淫羊藿苷结构C3位鼠李糖基上进行糖基取代会减弱其抗氧化性.朝藿定A、B、C和淫羊藿苷均能抑制BEL7402细胞的增殖,相同浓度比较,朝藿定C和淫羊藿苷有更加明显的抑制作用,且抑制作用呈浓度依赖性.进一步检测对ROS含量影响,表明朝霍定C可能是通过调节细胞内ROS的含量诱导BEL-7402细胞死亡.项目采用生物活性为导向筛选,为淫羊藿黄酮苷化合物药用价值的利用提供依据.
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关键词
淫羊藿黄酮苷
朝霍定
抗菌
抗氧化
抗肿瘤
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Keywords
flavonoids glycosides from Epimedii Folium
epimedin
antibacterial
antioxidant
antitumor
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分类号
R284.1
[医药卫生—中药学]
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