昆明山海棠内生真菌ThF-11化学成分抗菌杀线虫作用的研究 被引量：11

1

作者 郑喜 李国红 +2 位作者 王芯 祁燕 万春平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1709-1713,共5页

目的研究昆明山海棠[Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch]内生真菌化学成分及其抗菌杀线虫活性。方法分离、纯化内生真菌Th F-11,利用基因测序对分离的昆明山海棠内生真菌进行鉴定。应用层析法和波谱法对其代谢产物进行分离纯化、结... 目的研究昆明山海棠[Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch]内生真菌化学成分及其抗菌杀线虫活性。方法分离、纯化内生真菌Th F-11,利用基因测序对分离的昆明山海棠内生真菌进行鉴定。应用层析法和波谱法对其代谢产物进行分离纯化、结构鉴定。分别采用生物活性测定法、抑菌圈法和试管法测定杀线虫和抑菌活性。结果经ITS鉴定昆明山海棠内生真菌Th F-11为简青霉(Penicillium simplicissimum),波谱法鉴定化合物结构为Penicillic acid[1]、2,4-dimethoxy-6-methylphenol[2]和5(6)-dihydropenicillic acid[3]。杀线虫活性显示化合物[1]随着时间、浓度增加活性逐渐增强,且对大肠杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均具有较强的抑菌活性。结论首次从内生真菌Th F-11获得3个化合物,且化合物[1]具有较强的抑菌、杀线虫的生物活性,值得进一步开发应用。 展开更多

关键词 关键词:昆明山海棠 内生真菌 杀线虫 抑菌 简青霉 化学成分 药用植物

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溃结康对溃疡性结肠炎小鼠NLRP3炎性体基因表达及下游炎性因子影响 被引量：17

2

作者 祁燕 袁志伟 +2 位作者 万春平 李小丝 王华宁 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2020年第3期229-233,I0027,I0028,I0029,I0030,共9页

目的探讨溃结康对溃疡性结肠炎小鼠NLRP3炎性体及下游炎性因子的影响。方法建立葡聚糖硫酸钠诱导小鼠实验性溃疡性结肠炎(急性期、缓解期)模型,实验分为正常对照组、模型组、柳氮磺胺吡啶组(0.45 g/kg)、溃结康(12.8、6.4、3.2 g/kg)组... 目的探讨溃结康对溃疡性结肠炎小鼠NLRP3炎性体及下游炎性因子的影响。方法建立葡聚糖硫酸钠诱导小鼠实验性溃疡性结肠炎(急性期、缓解期)模型,实验分为正常对照组、模型组、柳氮磺胺吡啶组(0.45 g/kg)、溃结康(12.8、6.4、3.2 g/kg)组。第8天(急性期)及第21天(缓解期)实验结束时,采集结肠组织,量取各组小鼠结肠长度,HE染色观察小鼠结肠病理变化,免疫组化染色法检测结肠组织MPO表达,酶联免疫法检测结肠组织IL-18、IL-33含量变化,实时荧光定量PCR检测结肠NLRP3、ASC、Caspase-1mRNA表达。结果模型组单位结肠长度显著缩短,结肠组织损伤明显,MPO表达显著增加,结肠IL-18,IL-33水平明显升高,NLRP3、ASC、Caspase-1mRNA表达显著上调(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,急性期时,柳氮磺胺吡啶组及溃结康高剂量组单位结肠长度明显增加,MPO表达显著降低,IL-18释放减少,NLRP3及Caspase-1mRNA表达显著下调(P<0.05或P<0.01),同时,溃结康中剂量组IL-18水平也显著降低,NLRP3 mRNA显著下调(P<0.05);溃结康低剂量组Caspase-1mRNA表达明显降低(P<0.05)。缓解期时,柳氮磺胺吡啶组及溃结康高、中剂量组单位结肠长度均明显增加(P<0.05或P<0.01);溃结康高剂量组NLRP3及Caspase-1mRNA表达显著增加,溃结康中剂量组IL18、IL-33含量明显增加,ASC、Caspase-1mRNA表达明显上调,低剂量组IL-33含量也明显增加(P<0.05),NLRP3 mRNA表达上调(P<0.05或P<0.01)。结论溃结康可能通过调节UC小鼠发病不同时期(急性期、缓解期)NLRP3炎性体(NLRP3、ASC、Caspase-1)基因表达及下游炎症因子的释放抑制炎症反应,促进缓解期时结肠黏膜修复。 展开更多

关键词 溃结康 溃疡性结肠炎 NLRP3炎症复合体 下游炎症因子

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尿酸盐转运蛋白在原发性痛风及高尿酸血症中的研究进展 被引量：17

3

作者 杨会军 李兆福 +1 位作者 万春平 彭江云 《中华中医药学刊》 CAS 2013年第9期1891-1894,I0006,共5页

原发性痛风及高尿酸血症是临床常见病、多发病,主要病因是尿酸盐转运蛋白异常致尿酸排泄减少。近年来,尿酸转运蛋白成为进行抗高尿酸血症和痛风药物的研究和开发新靶点,是目前防治痛风的新思路和新方法。简要概述尿酸盐转运蛋白在原发... 原发性痛风及高尿酸血症是临床常见病、多发病,主要病因是尿酸盐转运蛋白异常致尿酸排泄减少。近年来,尿酸转运蛋白成为进行抗高尿酸血症和痛风药物的研究和开发新靶点,是目前防治痛风的新思路和新方法。简要概述尿酸盐转运蛋白在原发性痛风及高尿酸血症中的研究现状,以供原发性痛风及高尿酸血症的进一步临床诊治研究及特异性靶点药物研发参考。 展开更多

关键词 尿酸盐转运蛋白 高尿酸血症 痛风 综述

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胡椒碱对胰岛素抵抗综合征模型大鼠糖代谢的实验研究 被引量：8

4

作者 宋娜丽 万春平 +1 位作者 却翎 包.照日格图 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1436-1439,共4页

目的探讨胡椒碱(PIP)对胰岛素抵抗综合征(IRS)大鼠模型糖代谢和血压的作用。方法采用高脂高糖高盐饲料均衡喂养制备IRS大鼠模型。每4周观察各组空腹血糖(FBG)、血压(BP)情况。第4周开始给药,连续给药8周。分别采用葡萄糖氧化酶-过氧化... 目的探讨胡椒碱(PIP)对胰岛素抵抗综合征(IRS)大鼠模型糖代谢和血压的作用。方法采用高脂高糖高盐饲料均衡喂养制备IRS大鼠模型。每4周观察各组空腹血糖(FBG)、血压(BP)情况。第4周开始给药,连续给药8周。分别采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(GOD-POD)、放射免疫法(RIA)测定FBG和胰岛素(FINS),计算胰岛素敏感指数(ISI),进行糖耐量实验(OGTT),无创血压仪测定BP。结果给药8周后,PIP能明显提高模型大鼠ISI;降低模型大鼠BP和血清FBG水平,明显改善葡萄糖耐量异常情况。结论 PIP明显改善IRS模型大鼠的糖代谢异常状况,降低模型大鼠BP。 展开更多

关键词 胡椒碱 胰岛素抵抗综合征 糖耐量 胰岛素 胰岛素敏感指数

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胡椒碱对胰岛素抵抗综合征模型大鼠脂代谢及作用机制的研究 被引量：6

5

作者 宋娜丽 万春平 +1 位作者 李振杰 包.照日格图 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1746-1749,共4页

目的探讨胡椒碱(PIP)对胰岛素抵抗综合征(IRS)大鼠甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、瘦素(Leptin)的作用。方法采用高脂高糖高盐饲料喂养制备IRS大鼠模型。每4周观察各组空腹TG,第4周开始给药,连续给药8周后,分别... 目的探讨胡椒碱(PIP)对胰岛素抵抗综合征(IRS)大鼠甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、瘦素(Leptin)的作用。方法采用高脂高糖高盐饲料喂养制备IRS大鼠模型。每4周观察各组空腹TG,第4周开始给药,连续给药8周后,分别采用GPO-PAP法、比色法检测TG和FFA水平,ELISA法检测TNF-α、Leptin水平。结果给药8周后,模型大鼠血清TG、FFA、TNF-α、Leptin水平明显升高,不同剂量PIP使TG、FFA、TNF-α、Leptin水平下降。结论 PIP明显改善IRS模型大鼠的脂代谢异常情况,能降低IRS模型大鼠TG和FFA水平,其作用机制可能与下调细胞因子TNF-α、Leptin有关。 展开更多

关键词 胡椒碱 胰岛素抵抗综合征 脂代谢 肿瘤坏死因子-α 瘦素 甘油三酯

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新型哌嗪类苯乙酮衍生物的合成及生物活性 被引量：3

6

作者 毛泽伟 万春平 +2 位作者 郑喜 姜圆 饶高雄 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期517-521,共5页

在苯乙酮的苯环部分进行结构修饰,通过引入哌嗪基团,设计并合成了12个未见文献报道的哌嗪类苯乙酮新化合物,其结构经1H NMR和13C NMR确证。分别采用MTT法和滤纸片扩散法测试目标化合物的细胞毒活性和抗菌活性。结果表明,化合物Ⅱ1不仅... 在苯乙酮的苯环部分进行结构修饰,通过引入哌嗪基团,设计并合成了12个未见文献报道的哌嗪类苯乙酮新化合物,其结构经1H NMR和13C NMR确证。分别采用MTT法和滤纸片扩散法测试目标化合物的细胞毒活性和抗菌活性。结果表明,化合物Ⅱ1不仅表现出一定的细胞毒活性,还对铜绿假甲胞菌和大肠埃希菌有较强的抑制作用(MIC分别为8.33μg/mL,1.04μg/mL),可作为先导化合物进一步研究。 展开更多

关键词 哌嗪 苯乙酮 衍生物 合成 生物活性

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N-杂环取代苯并呋喃衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：4

7

作者 毛泽伟 万春平 +2 位作者 姜圆 郭文恋 饶高雄 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期58-61,共4页

为了寻找具有抗肿瘤活性的新型分子,以苯并呋喃为基础,在分子中引入N-杂环片段进行优势结构重组。以水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经取代、缩合反应后,与N-杂环化合物反应,合成10个新型N-杂环取代的苯并呋喃衍生物(2a^2j),其结构... 为了寻找具有抗肿瘤活性的新型分子,以苯并呋喃为基础,在分子中引入N-杂环片段进行优势结构重组。以水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经取代、缩合反应后,与N-杂环化合物反应,合成10个新型N-杂环取代的苯并呋喃衍生物(2a^2j),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(He La,A549和H1975)活性,结果表明化合物2a、2f和2j均表现出较好的抑制活性,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 N-杂环 苯并呋喃衍生物 合成 抗肿瘤活性

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类风湿关节炎动物模型在中医药研究中的概述 被引量：5

8

作者 彭代平 万春平 +1 位作者 颜永明 汤小虎 《辽宁中医杂志》 CAS 2014年第8期1768-1770,共3页

关于类风湿关节炎(RA)的研究,构建和应用合适的动物模型是重要的一个环节,特别是获得与人RA发病相似的动物模型尤为重要。文章就现阶段中医药研究中所用的RA动物模型进行总结分析,并结合个人在实验中的体会和中医临床辨证的特点,对建立... 关于类风湿关节炎(RA)的研究,构建和应用合适的动物模型是重要的一个环节,特别是获得与人RA发病相似的动物模型尤为重要。文章就现阶段中医药研究中所用的RA动物模型进行总结分析,并结合个人在实验中的体会和中医临床辨证的特点,对建立符合中医药研究需要的RA动物模型提出一些自己的认识和思考。 展开更多

关键词 类风湿关节炎 动物模型 中医药

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白花除虫菊化学成分及其生物活性的研究 被引量：1

9

作者 郑喜 王芯 +1 位作者 万春平 李国红 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期747-751,共5页

该研究应用柱层析法、薄层层析法和波谱法对白花除虫菊(Pyrethrum cinerariifolium)全株甲醇提取物进行分离纯化、结构鉴定,并分别采用MTT法、生物活性测定法和抑菌圈法测定所得化合物抗肿瘤、杀线虫和抑菌活性。结果表明:经波谱法鉴定... 该研究应用柱层析法、薄层层析法和波谱法对白花除虫菊(Pyrethrum cinerariifolium)全株甲醇提取物进行分离纯化、结构鉴定,并分别采用MTT法、生物活性测定法和抑菌圈法测定所得化合物抗肿瘤、杀线虫和抑菌活性。结果表明:经波谱法鉴定化合物结构分别为tulirinol(1),sesamin(2),β-cyclopyrethrosin(3)和3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7,8-dimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one(4)。抗肿瘤活性显示化合物3对白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7和结肠癌细胞株SW480均表现出显著的抑制活性,其IC_(50)分别为3.800、2.890、2.930、4.600和5.160μmol·L^(-1);化合物1活性比3稍弱,其IC_(50)分别为5.020、10.760、12.310、12.310和12.250μmol·L^(-1);其中化合物3对各肿瘤细胞株IC_(50)值均小于顺铂。抗菌活性表明化合物3对大肠杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌均表现出明显的抑菌活性,且随着浓度增加活性逐渐增强,而化合物1和化合物2仅对部分菌株表现出微弱抑菌活性;杀线虫活性显示化合物3对秀丽隐杆线虫和全齿复活线虫均表现出显著的毒杀活性,且随着时间、浓度增加活性逐渐增强;而在同一时间点对秀丽隐杆线虫的毒杀活性强于全齿复活线虫。从白花除虫菊中分离所得4个化合物均为首次从该植株中发现,且首次报道了化合物3杀线虫和抑菌活性,值得进一步开发应用。 展开更多

关键词 白花除虫菊 化学成分 抗菌 抗肿瘤 杀线虫

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含苯并呋喃结构的咪唑盐的合成及体外抗肿瘤活性的研究 被引量：1

10

作者 毛泽伟 万春平 +1 位作者 姜圆 饶高雄 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1805-1808,共4页

水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮经过取代、缩合反应后,与咪唑取代生成2-(4-咪唑基苯甲酰基)苯并呋喃2,再与不同卤代烃反应,合成7个新的苯并呋喃类咪唑盐(3a-3g),并采用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS对化合物的结构进行了表征;采用MTT法初步... 水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮经过取代、缩合反应后,与咪唑取代生成2-(4-咪唑基苯甲酰基)苯并呋喃2,再与不同卤代烃反应,合成7个新的苯并呋喃类咪唑盐(3a-3g),并采用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS对化合物的结构进行了表征;采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Hela,A549和H1975)活性,结果表明化合物3a对Hela,A549和H1975均表现出较好的抑制活性(IC50<21μM)。 展开更多

关键词 苯并呋喃咪唑盐 合成 抗肿瘤活性

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基于LiP-SMap药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素抗类风湿关节炎作用靶点 被引量：1

11

作者 张浩洪 邹楠婷 +7 位作者 张春菲 莫庆艳 巨鸣谦 李晓红 刘帅 黄茂葵 王洪云 万春平 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第6期1072-1078,共7页

目的采用有限酶切质谱法(limited proteolysis-small molecule mapping,LiP-SMap)药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素(bullatine A,BA)抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)作用靶点,为其临床应用治疗RA提供科学依据。方法LiP-SMa... 目的采用有限酶切质谱法(limited proteolysis-small molecule mapping,LiP-SMap)药物靶点蛋白组学研究雪上一枝蒿甲素(bullatine A,BA)抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)作用靶点,为其临床应用治疗RA提供科学依据。方法LiP-SMap药物靶点蛋白组学鉴定BA的潜在干预靶点,进行生物信息学分析并验证。构建牛Ⅱ型胶原诱导的DBA/1小鼠关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型,按临床评分平均分为CIA模型组、甲氨蝶呤阳性组(MTX组)、BA低剂量组(10 mg·kg^(-1))和BA高剂量组(20 mg·kg^(-1)),药物干预后,关节指数评分和足厚度评价抗类风湿关节炎疗效;苏木精-伊红(HE)染色检测CIA小鼠关节炎病理损伤程度;酶联免疫吸附法检测CIA小鼠血清中炎症因子白细胞介素IL-17和总IgG、IgG3水平;流式细胞术检测胞内Th17细胞(IL-17^(+)CD4^(+)T细胞)和Th1(IFN-γ^(+)CD4^(+)T细胞)表达水平;荧光定量PCR法检测差异蛋白相关基因的表达。结果药物靶点蛋白质组鉴定BA与Serpinb1a蛋白具有强结合性,且KEGG富集到IL-17信号通路。BA药物干预明显降低临床评分和足厚度,改善CIA小鼠局部关节炎的症状,减轻炎症细胞浸润(P<0.05)。差异蛋白验证结果显示,BA与Serpinb1a具有较强的亲和力(-5.92 kJ·mol^(-1)),下调Serpinb1a mRNA的表达。BA药物干预减少CIA血清IL-17A水平,抑制脾淋巴细胞CD4^(+)T细胞胞内IL-17A和IFN-γ细胞因子表达(P<0.05),明显下调IL-17F转录表达(P<0.05)。结论BA具有显著抗胶原关节炎作用,其作用机制可能与调控Serpinb1a和IL-17信号通路有关。 展开更多

关键词 雪上一枝蒿甲素 类风湿性关节炎 LiP-SMap药物靶点蛋白组学 白介素-17A Serpinb1a Th17细胞

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CD45分子与免疫调节剂的研究进展 被引量：5

12

作者 张丽君 刘蓓 +3 位作者 祁燕 郑喜 李小丝 万春平 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第11期2871-2874,I0008,共5页

CD45分子是一种广泛表达在造血细胞表面跨膜蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP ase),通过其胞质区PTPase活性,调节Src家族蛋白激酶,在淋巴细胞发育和活化中发挥关键作用,鉴于CD45分子在免疫细胞发育和活化中核心地位,已被选择作为免疫调节活性筛... CD45分子是一种广泛表达在造血细胞表面跨膜蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP ase),通过其胞质区PTPase活性,调节Src家族蛋白激酶,在淋巴细胞发育和活化中发挥关键作用,鉴于CD45分子在免疫细胞发育和活化中核心地位,已被选择作为免疫调节活性筛选一个重要靶点。综述CD45分子的结构、在不同淋巴细胞信号转导作用以及CD45分子与免疫调节剂开发最新研究进展,为进一步寻找新型调节剂提供思路。 展开更多

关键词 CD45 蛋白酪氨酸磷酸酯酶 信号转导 黄芪皂苷

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傣药嘿良冲剂联合环磷酰胺对S180荷瘤模型小鼠增效减毒作用的研究 被引量：1

13

作者 李俊 史聪翀 +4 位作者 万春平 祁燕 郑喜 李小丝 李斯文 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2016年第4期846-848,共3页

研究傣药嘿良冲剂配合化疗药物治疗肿瘤的增效减毒作用及初步机制,为民族药嘿良冲剂的院内制剂的开发和临床应用奠定了理论基础。方法:建立S180荷瘤小鼠模型,随机分为荷瘤模型组、环磷酰胺(cyclophosphamid,CTX 30mg/kg)阳性组、嘿良冲... 研究傣药嘿良冲剂配合化疗药物治疗肿瘤的增效减毒作用及初步机制,为民族药嘿良冲剂的院内制剂的开发和临床应用奠定了理论基础。方法:建立S180荷瘤小鼠模型,随机分为荷瘤模型组、环磷酰胺(cyclophosphamid,CTX 30mg/kg)阳性组、嘿良冲剂(16 g/kg)组和嘿良冲剂联合CTX组,给药21后,分离肿瘤组织,称重并计算肿瘤抑制率;MTT法测定各组豆刀蛋白(Con A)诱导小鼠T淋巴细胞增殖功能;酶联免疫吸附法(ELISA)法检测丝裂原诱导脾淋巴细胞IFN-γ产生水平。结果:与单用环磷酰胺相比,嘿良龙冲剂联合环磷酰胺增加肿瘤抑制率,显著提高受抑制的T淋巴细胞功能的恢复,差异有显著性意义(P﹤0.01);嘿良冲剂联合环磷酰胺治疗显著上调Con A诱导T淋巴细胞IFN-γ的产生水平,差异有显著意义(P﹤0.05)。结论:嘿良龙冲剂联合环磷酰胺具有增效减毒效应,其初步机制可能与促进Th1细胞因子IFN-γ的产生,提高机体的抗肿瘤免疫功能有关。 展开更多

关键词 疫功能有关.关键词:嘿良冲剂 增效减毒作用 S180荷瘤小鼠 抗肿瘤免疫 IFN-γ

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薯蓣皂苷抑制IL-17^(+)γδT细胞发挥抗类风湿关节炎作用

14

作者 普琳梅 张浩洪 +6 位作者 楚朝宇 倪媛媛 吴招 莫庆艳 王洪云 徐莹 万春平 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第11期2082-2088,共7页

目的 探究薯蓣皂苷调控IL-17^(+)γδT细胞治疗关节炎的作用机制。方法 牛Ⅱ型胶原诱导DBA/1小鼠建立胶原诱导关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型,随机分为CIA模型组、甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)阳性对照组,以及薯蓣皂苷低(Di... 目的 探究薯蓣皂苷调控IL-17^(+)γδT细胞治疗关节炎的作用机制。方法 牛Ⅱ型胶原诱导DBA/1小鼠建立胶原诱导关节炎(collagen induced arthritis,CIA)模型,随机分为CIA模型组、甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)阳性对照组,以及薯蓣皂苷低(Dioscin-L)、中(Dioscin-M)、高(Dioscin-H)给药组。干预后,苏木精-伊红(HE)染色分析关节病理损伤;ELISA法检测抗胶原特异性抗体和致炎因子IL-17水平;流式细胞术检测γδT细胞及亚型表达,以及IL-17分泌水平。结果 薯蓣皂苷明显降低CIA小鼠关节炎严重程度评分,改善关节病理损伤,抑制脾淋巴细胞产生IL-17及抗胶原特异性抗体总IgG、IgG3的水平,抑制淋巴结γδT细胞、脾脏γδT细胞和亚型Vδ4细胞产生比例。干预组淋巴结Vδ4细胞产生IL-17的水平低于模型组,但差异无统计学意义。结论薯蓣皂苷对CIA具有明显的治疗效应,其作用机制可能与抑制γδT细胞有关,而与γδT细胞来源的IL-17无关。 展开更多

关键词 薯蓣皂苷 类风湿关节炎 胶原诱导关节炎 IL-17 ΓΔT细胞 Vδ4细胞

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民族药马利筋内生真菌生物活性研究 被引量：4

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作者 殷娜 宋娜丽 +6 位作者 普晓佳 顾茜兰 杨海浩 万春平 祁燕 李小丝 郑喜 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期781-789,共9页

药用植物内生真菌能产生与宿主相同或相似的活性物质,民族药马利筋生物活性广泛。为获得马利筋活性内生真菌资源,该研究基于“民族药-内生真菌-活性成分”的思路,考察了168株马利筋内生真菌代谢产物的生物活性,并分别采用SRB法、Griess... 药用植物内生真菌能产生与宿主相同或相似的活性物质,民族药马利筋生物活性广泛。为获得马利筋活性内生真菌资源,该研究基于“民族药-内生真菌-活性成分”的思路,考察了168株马利筋内生真菌代谢产物的生物活性,并分别采用SRB法、Griess法、PNPG法和DPPH法对内生真菌发酵液乙酸乙酯提取物进行抗肿瘤、抗炎、α-葡萄糖苷酶抑制和抗氧化等生物活性测定,对活性菌株进行ITS菌种鉴定。结果表明:(1)所筛选的168株内生真菌中有22株表现出不同程度的生物活性。其中,9株内生真菌具有显著抗肿瘤活性,其IC_(50)值在0.1~40μg·mL^(-1)之间;菌株MJF-53在2.5μg·mL^(-1)时对LPS诱导的Raw264.7释放的NO和IL-1β均具有明显的抑制作用;7株内生真菌表现出不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC_(50)值在1.0~4.0 mg·mL^(-1)之间,其中MYF-16和MYF-55对α-葡萄糖苷酶抑制活性接近阿卡波糖;19株内生真菌具有不同程度的DPPH自由基清除活性,其中菌株MYF-9、MYF-19和MJF-84表现出中等强度的抗氧化活性,IC_(50)值分别为13.562、17.776、12.395μg·mL^(-1)。(2)ITS菌株鉴定发现,22株活性菌株分属于链格孢属(Alternaria sp.)、刺盘孢属(Colletotrichum sp.)、镰刀菌属(Fusarium sp.)、间座壳属(Diaporthe sp.)、踝节菌属(Talaromyces sp.)和新壳梭孢属(Neofusicoccum sp.)等不同属。研究结果认为,马利筋内生真菌的生物活性具有多样性,可为从马利筋内生真菌中挖掘潜在新型天然抗肿瘤、抗炎、降糖和抗氧化活性化合物奠定基础。 展开更多

关键词 马利筋 内生真菌 抗肿瘤 抗炎 α -葡萄糖苷酶抑制剂 DPPH自由基 ITS

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咳喘停袋泡颗粒抑制IL-33/ILC2s和致病性T细胞干预过敏性气道炎症的作用机制 被引量：2

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作者 邹楠婷 吴招 +6 位作者 闫晓东 张春菲 张浩洪 莫庆艳 巨鸣谦 徐金柱 万春平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1350-1357,共8页

目的研究咳喘停袋泡颗粒(Kechuanting,KCT)抑制IL-33/ILC2s和致病性T细胞干预过敏性气道炎症的作用机制。方法网络药理学分析KCT干预哮喘的潜在靶点和机制。以OVA诱导过敏性哮喘模型小鼠。组织病理染色观察肺损伤变化;ELISA和荧光定量PC... 目的研究咳喘停袋泡颗粒(Kechuanting,KCT)抑制IL-33/ILC2s和致病性T细胞干预过敏性气道炎症的作用机制。方法网络药理学分析KCT干预哮喘的潜在靶点和机制。以OVA诱导过敏性哮喘模型小鼠。组织病理染色观察肺损伤变化;ELISA和荧光定量PCR分别检测Th2型哮喘中关键炎症因子及其mRNA表达水平;Western blot检测MAPK通路中相关蛋白磷酸化水平;流式细胞术检测ILC2s、Th1、Th17、Th2和Treg细胞的比例。结果网络药理学鉴定出KCT治疗哮喘的227个主要活性成分和143个共同靶点,主要富集到MAPK和IL-17等信号通路。进一步验证实验显示,KCT干预明显减轻了哮喘小鼠肺部炎症损伤程度,减少B细胞数量及IL-4、TNF-α、TGF-β的产生,下调肺组织中JNK磷酸化水平以及Il-33、Bcl11b、Rorα、Tcf-7、Jun、MAPK3、MAPK14 mRNA表达。KCT干预减少了哮喘小鼠肺和脾中ILC2s和Th17数量,抑制肺中Th2细胞浸润。结论KCT对过敏性哮喘气道炎症有较好的治疗作用,其机制与抑制IL-33/ILC2s通路、致病性T细胞亚群和JNK-MAPK信号通路相关。 展开更多

关键词 咳喘停袋泡颗粒 过敏性哮喘 气道炎症 ILC2s TH2细胞 CD4^(+)T细胞

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中医外治法治疗痛风的研究进展 被引量：19

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作者 李建洪 谢招虎 +5 位作者 杨博 李兆福 万春平 祁燕 郑喜 李小丝 《辽宁中医杂志》 CAS 2018年第7期1560-1562,共3页

痛风是一种由嘌呤代谢紊乱引起的晶体相关性疾病,以红、肿、热、痛反复发作,关节活动受限为特点,属中医＂痛风＂＂痛痹＂范畴。其病因较多,病机复杂。中医外治具有简、便、廉、验之特点,治疗痛风历史悠久、疗效独特、作用迅速。近年来,... 痛风是一种由嘌呤代谢紊乱引起的晶体相关性疾病,以红、肿、热、痛反复发作,关节活动受限为特点,属中医＂痛风＂＂痛痹＂范畴。其病因较多,病机复杂。中医外治具有简、便、廉、验之特点,治疗痛风历史悠久、疗效独特、作用迅速。近年来,随着对痛风研究的不断深入,中医对其病因病机有了新的认识,中医外治法治疗痛风的研究取得了较大进展。文章就近年痛风的病因病机、中医外治法研究作简要综述,以期为防治痛风提供思路。 展开更多

关键词 痛风 病因病机 中医外治 综述

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新型查尔酮衍生物MW-9抑制MAPK信号通路治疗小鼠溃疡性结肠炎 被引量：6

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作者 吴招 邹楠婷 +6 位作者 张春菲 张浩洪 莫庆艳 巨鸣谦 胥兴彩 毛泽伟 万春平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期514-520,共7页

目的揭示新型查耳酮衍生物MW-9抑制MAPK通路治疗溃疡性结肠炎的效应机制,为查尔酮衍生物MW-9治疗溃疡性结肠炎提供科学依据。方法建立细菌脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,MTT法检测MW-9对细胞活度的影响;Griess法检测细胞NO... 目的揭示新型查耳酮衍生物MW-9抑制MAPK通路治疗溃疡性结肠炎的效应机制,为查尔酮衍生物MW-9治疗溃疡性结肠炎提供科学依据。方法建立细菌脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,MTT法检测MW-9对细胞活度的影响;Griess法检测细胞NO含量;ELISA法检测细胞培养上清及血清中炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的水平。构建葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型,记录体质量;HE染色检测结肠病理损伤程度;Western blot测定结肠组织MAPK通路关键蛋白p38、ERK1/2、JNK的磷酸化水平。结果MW-9明显抑制RAW264.7细胞NO的产生,其IC50为20.47 mg·L^(-1),抑制炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的高表达(P<0.05)。MW9在低于6 mg·L^(-1)的浓度下无明显细胞毒性。MW-9治疗后,小鼠体质量下降减缓,可降低血清中促炎因子IL-6、IL-1β和TNF-α水平;与模型组比较,MW-9明显降低MAPK通路中磷酸化p38和ERK1/2蛋白的表达水平。结论新型查耳酮衍生物MW-9在体内外具有明显的抗炎活性,其治疗溃疡性结肠炎作用机制可能与抑制MAPK信号通路有关。 展开更多

关键词 查尔酮 MW-9 炎症 溃疡性结肠炎 RAW264.7细胞 MAPK信号通路

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