基于甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束的制备及其抗结肠炎活性

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作者 肖海蓉 吴祥根 《青岛科技大学学报（自然科学版）》 CAS 2024年第5期49-56,共8页

制备基于两亲性甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束(Fis/Rub胶束),以提高漆黄素的药代动力学特性和疾病治疗效果。采用薄膜分散法制备Fis/Rub胶束,并对其理化性质进行测定;采用亚铁还原能力实验检测Fis/Rub胶束的抗氧化活性;透析法和高效液相... 制备基于两亲性甜茶苷的漆黄素载药纳米胶束(Fis/Rub胶束),以提高漆黄素的药代动力学特性和疾病治疗效果。采用薄膜分散法制备Fis/Rub胶束,并对其理化性质进行测定;采用亚铁还原能力实验检测Fis/Rub胶束的抗氧化活性;透析法和高效液相色谱法检测Fis/Rub胶束的体外释放能力;考察Fis/Rub胶束的药代动力学特性和体内抗结肠炎活性。所得Fis/Rub胶束的粒径为(7.6±1.2)nm,电位为(-3.86±0.43)mV。甜茶苷纳米胶束可有效包封漆黄素;提高漆黄素在水中的溶解度((19.12±0.84)mg·mL^(-1));改善漆黄素的体外释放;增强漆黄素的抗氧化活性。大鼠体内药物动力学结果显示,与漆黄素混悬液相比,Fis/Rub胶束可提高漆黄素的口服生物利用度达5.5倍。药效学研究表明,口服Fis/Rub胶束可有效改善硫酸葡聚糖盐(DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎的治疗效果。Fis/Rub这一新型制剂改善了漆黄素水溶性差等不足,具有潜在的进一步开发研究和临床意义。 展开更多

关键词 漆黄素 甜茶苷 纳米胶束 药物载体 溃疡性结肠炎

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叶酸修饰星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束的制备及肿瘤细胞靶向作用 被引量：12

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作者 马桂蕾 赵顺新 +3 位作者 金旭 陈旼旼 张政朴 宋存先 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1854-1859,共6页

合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型... 合成了星型多臂端氨基聚乙二醇(PEG)/聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)两亲性嵌段共聚物(4s-PLGA-PEG-NH2),并通过核磁共振和凝胶渗滤色谱法对其结构进行表征;采用溶剂挥发法制备阿霉素载药纳米胶束,利用EDC缩合法与叶酸偶联,得到叶酸修饰的星型端氨基PEG-PLGA纳米胶束;采用动态光散射、紫外光谱及透射电镜等手段对纳米胶束进行了表征;对载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果表明,经叶酸修饰的星型多臂端氨基PEG-PLGA载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,表明其可作为一类新型的靶向抗肿瘤药物递送载体. 展开更多

关键词 星型聚合物 端氨基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸) 纳米胶束 叶酸 靶向

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新型壳聚糖基自组装纳米胶束紫杉醇药物释放载体 被引量：17

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作者 王银松 王玉玫 +2 位作者 李荣珊 赵晶 张其清 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期1065-1069,共5页

以N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖(CCMC,胆甾醇基取代度6.9%)为原料,在水溶液中通过探头超声处理制备其自组装凝胶纳米胶束,采用稳态荧光探针法考察临界胶束浓度,并通过透射电镜和动态激光散射仪检测胶束的形态大小.以紫杉醇为模型药... 以N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖(CCMC,胆甾醇基取代度6.9%)为原料,在水溶液中通过探头超声处理制备其自组装凝胶纳米胶束,采用稳态荧光探针法考察临界胶束浓度,并通过透射电镜和动态激光散射仪检测胶束的形态大小.以紫杉醇为模型药物,采用透析法制备载药CCMC纳米胶束,并通过高效液相色谱法(HPLC)考察其在纳米胶束中的包载及释放情况.结果显示,CCMC为两亲性高分子,在水溶液中能形成粒径为198.4 nm的规则球状胶束,临界胶束浓度为0.018 mg/mL.紫杉醇顺利包载于CCMC-纳米胶束内,载药量高达34.9%;随着载药量的增加,胶束粒径呈增大的趋势.体外释放实验结果显示,CCMC纳米胶束能延缓紫杉醇的释放,释药速度和释放介质pH值密切相关. 展开更多

关键词 N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖 自组装纳米胶束 药物载体

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基于星型杂臂环糊精聚合物的纳米胶束:构筑及包合特性 被引量：7

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作者 穆承广 范晓东 +4 位作者 田威 白阳 南江琨 马托梅 杨光 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1896-1903,共8页

通过胺化反应和原子转移自由基聚合(ATRP),合成了以β-环糊精(CD)为"核",以1条聚乙二醇(MPEG)和2～4条聚N-异丙基丙烯酰胺为"臂"的双亲水性星型杂臂聚合物(MPEG-CD-PNIPAMx).通过1 H NMR、13 C NMR和凝胶渗透色谱/... 通过胺化反应和原子转移自由基聚合(ATRP),合成了以β-环糊精(CD)为"核",以1条聚乙二醇(MPEG)和2～4条聚N-异丙基丙烯酰胺为"臂"的双亲水性星型杂臂聚合物(MPEG-CD-PNIPAMx).通过1 H NMR、13 C NMR和凝胶渗透色谱/多角度激光光散射联用(SEC/MALLS)对其结构进行了表征.对1 H NMR峰面积积分计算得到聚N-异丙基丙烯酰胺"臂"数为2～4个.通过紫外-可见分光光度计测得该星型大分子的低溶液临界温度(LCST)为37℃.MPEG-CD-PNIPAMx在其水溶液温度达到LCST以上时呈现两亲性,并通过疏水相互作用自组装成以聚N-异丙基丙烯酰胺为"核",以β-环糊精及聚乙二醇为"壳"的纳米级胶束粒子.通过测定MPEG-CD-PNIPAMx及其胶束粒子在芘溶液中的荧光光谱,发现胶束粒子对疏水性客体小分子的包合可发生在壳层的β-环糊精疏水性空腔和胶束粒子的疏水性内核中. 展开更多

关键词 环糊精 聚乙二醇 星型杂臂聚合物 纳米胶束 包合特性

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牛血清蛋白壳聚糖自组装纳米胶束的制备及理化性质研究 被引量：8

5

作者 陆建男 钱红艳 +5 位作者 周建平 陈权 石月 戴银娣 胡桂霞 马建芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期500-504,共5页

目的:研究两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羟乙基壳聚糖(OGC)对牛血清蛋白(BSA)的负载及其理化性质。方法:制备BSA自组装纳米胶束(BSA-OGC纳米胶束);高速冷冻离心和荧光法测定包封率和载药量,并测定粒径、Zeta电位;透射电镜(TEM)观察其形... 目的:研究两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羟乙基壳聚糖(OGC)对牛血清蛋白(BSA)的负载及其理化性质。方法:制备BSA自组装纳米胶束(BSA-OGC纳米胶束);高速冷冻离心和荧光法测定包封率和载药量,并测定粒径、Zeta电位;透射电镜(TEM)观察其形态;荧光扫描、红外光谱(FT-IR)和差示扫描量热分析(DSC)研究其理化性质。结果:随着OGC浓度升高和BSA浓度降低,BSA-OGC的包封率提高,载药量下降;载药前后,纳米胶束的粒径和电位值均减小;TEM照片显示OGC和BSA-OGC皆为规则球状结构,粒径分布均匀;荧光扫描、FT-IR、DSC结果表明BSA包裹在OGC中,两者是通过电荷和疏水双重作用自组装为纳米胶束。结论:两亲性壳聚糖衍生物OGC作为生物技术药物的传递系统具有潜在应用前景。 展开更多

关键词 牛血清蛋白 壳聚糖 自组装纳米胶束 理化性质

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γ-聚谷氨酸胆甾醇基衍生物自组装纳米胶束的制备与表征 被引量：5

6

作者 李睿 阮文辉 +4 位作者 姚俊 陈宽婷 魏钦俊 鲁雅洁 曹新 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期11-14,共4页

对水溶性的γ-聚谷氨酸(γ-PGA)进行接枝改性,合成了两亲性胆甾醇基γ-PGA衍生物;通过红外光谱(FT-IR)及核磁共振(1H-NMR)对其结构进行了表征和确证;并采用超声探头法制备得胆甾醇基γ-PGA自组装胶束。在中性介质条件下,形成的胶束在透... 对水溶性的γ-聚谷氨酸(γ-PGA)进行接枝改性,合成了两亲性胆甾醇基γ-PGA衍生物;通过红外光谱(FT-IR)及核磁共振(1H-NMR)对其结构进行了表征和确证;并采用超声探头法制备得胆甾醇基γ-PGA自组装胶束。在中性介质条件下,形成的胶束在透射电镜下观察呈规则球状,平均粒径为(299.6±5.4)nm,粒径的多分散系数(PDI)为0.17。实验表明,两亲性胆甾醇基γ-PGA自组装体的形成是分子内分子间疏水作用力、分子带电情况和分子柔性变化等协同作用的结果,而介质pH是重要的影响因素,其形成的核壳结构可作为疏水药物和大分子药物的载体。 展开更多

关键词 Γ-聚谷氨酸 两亲性聚合物 自组装 纳米胶束

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紫杉醇温敏纳米胶束对人胃癌裸鼠移植瘤的靶向治疗作用 被引量：5

7

作者 沈泽天 杨觅 +2 位作者 禹立霞 钱晓萍 刘宝瑞 《医学研究生学报》 CAS 2007年第10期1026-1029,I0002,共5页

目的:探讨紫杉醇温敏纳米胶束靶向治疗人胃癌裸鼠移植瘤的疗效。方法:建立裸鼠BGC-823胃腺癌动物模型48只,随机分为紫杉醇热疗和非热疗组、紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗组、温敏纳米胶束热疗和非热疗组、单纯热疗组和等渗盐水组,每组... 目的:探讨紫杉醇温敏纳米胶束靶向治疗人胃癌裸鼠移植瘤的疗效。方法:建立裸鼠BGC-823胃腺癌动物模型48只,随机分为紫杉醇热疗和非热疗组、紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗组、温敏纳米胶束热疗和非热疗组、单纯热疗组和等渗盐水组,每组6只,采用尾静脉给药方式,并43℃恒温对热疗组肿瘤部位进行热导向化疗,动态观察并测定肿瘤的生长。结果:紫杉醇温敏纳米胶束热疗组对人胃癌的移植瘤有显著抑制作用,肿瘤体积和瘤重抑瘤率分别为83.9%和81.3%,显著高于紫杉醇温敏纳米胶束非热疗组(43.6%和39.5%)和紫杉醇注射液组(49.6%和54.2%)(P<0.05),而且对正常组织的毒副反应明显减轻。结论:温敏纳米胶束具有良好的肿瘤抑制效果,作为一种新型的药物载体,显示出良好的应用前景。 展开更多

关键词 胃癌 温敏纳米胶束 紫杉醇 靶向治疗

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聚乙二醇/聚己内酯两亲性三嵌段共聚物纳米胶束 被引量：2

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作者 邓联东 孙多先 +2 位作者 霍建中 靳建洲 董岸杰 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期217-219,223,共4页

研究了制备聚乙二醇-b-聚己内酯-b-聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物(PECL)纳米胶束的各种影响因素,发现PECL纳米胶束的粒径受制备方法的影响较大,且随着PECL的相对分子质量和混合溶剂中二氯甲烷用量的增大而增大。PECL的临界聚集浓度小于4&#... 研究了制备聚乙二醇-b-聚己内酯-b-聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物(PECL)纳米胶束的各种影响因素,发现PECL纳米胶束的粒径受制备方法的影响较大,且随着PECL的相对分子质量和混合溶剂中二氯甲烷用量的增大而增大。PECL的临界聚集浓度小于4×10-6mol/L,随着共聚物相对分子质量的增大而减小,纳米分散液的临界聚沉浓度随着PECL中PCL相对分子质量的增加而减小,分散液稳定性下降。 展开更多

关键词 纳米胶束 聚乙二醇 聚己内酯 纳米分散液 PECL 药物 生物利用度

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纳米胶束共同递送DOX和Bcl-2 siRNA对MCF-7乳腺癌细胞的杀伤作用 被引量：3

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作者 锁爱莉 王何静 +2 位作者 钱军民 刘茸茸 姚煜 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期536-542,共7页

目的制备能同时装载阿霉素(DOX)和Bcl-2siRNA的纳米胶束,利用MCF-7人乳腺癌细胞探讨其细胞毒性和摄取效果。方法还原胺化法和碳二亚胺法合成共聚物聚乙二醇-聚乙烯亚胺-聚L-谷氨酸-γ-苄酯(PEG-PEIPBLG),核磁共振氢谱确认其化学结构。... 目的制备能同时装载阿霉素(DOX)和Bcl-2siRNA的纳米胶束,利用MCF-7人乳腺癌细胞探讨其细胞毒性和摄取效果。方法还原胺化法和碳二亚胺法合成共聚物聚乙二醇-聚乙烯亚胺-聚L-谷氨酸-γ-苄酯(PEG-PEIPBLG),核磁共振氢谱确认其化学结构。透析法制备空白和载药纳米胶束,透射电子显微镜和动态光散射法表征其形貌和粒径分布;凝胶电泳方法确定纳米胶束压缩Bcl-2siRNA的能力;荧光光谱和透析法探讨纳米胶束释药行为;共聚焦激光扫描显微镜观察纳米胶束被细胞摄取情况;MTT比色法检测细胞毒性。结果 PEG-PEI-PBLG的临界胶束质量浓度约为4mg/L,自组装形成的空白和载药纳米胶束粒径均小于200nm;纳米胶束包埋DOX的载药效率和载药量分别为88.7%和15.1%,载DOX纳米胶束在N/P≥64时可有效压缩Bcl-2siRNA;载DOX和Bcl-2siRNA的纳米胶束的zeta电位为+30mV;DOX和Bcl-2siRNA释放行为具有pH敏感性,其中Bcl-2siRNA释放pH敏感性更强;纳米胶束可将DOX和Bcl-2siRNA同时递送进MCF-7细胞,其细胞毒性高于DOX(P<0.05)。结论 PEGPEI-PBLG纳米胶束能同时装载并递送DOX和Bcl-2siRNA进入MCF-7细胞,显著增强了DOX的细胞毒性,提示该纳米胶束是化疗药和基因物质共同递送的潜在优良载体。 展开更多

关键词 纳米胶束 化疗 Bcl-2小干扰RNA 联合治疗 乳腺癌 MCF-7细胞 细胞摄取

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白山毛桃根抗脑胶质瘤活性成分及其纳米胶束的制备 被引量：3

10

作者 唐霖 蒋振奇 +1 位作者 李娟 吴爱国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第3期468-472,共5页

采用溶剂提取和萃取方法得到白山毛桃根乙酸乙酯、正丁醇和水层萃取物.通过噻唑蓝(MTT)比色法考察了各萃取物对脑胶质瘤细胞U87MG活性的抑制作用.采用高效液相色谱(HPLC)指纹图谱法比对确认活性部位的主要化学成分为2α,3α,24-三羟基-... 采用溶剂提取和萃取方法得到白山毛桃根乙酸乙酯、正丁醇和水层萃取物.通过噻唑蓝(MTT)比色法考察了各萃取物对脑胶质瘤细胞U87MG活性的抑制作用.采用高效液相色谱(HPLC)指纹图谱法比对确认活性部位的主要化学成分为2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸.采用溶剂挥发法制备了2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸纳米胶束,对其包封率、粒径及ζ电位等进行了表征,并考察了其抗肿瘤活性.体外细胞实验结果表明,白山毛桃根乙酸乙酯萃取物对脑胶质瘤细胞U87MG具有抑制作用,通过与标准品比对确认2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸为乙酸乙酯部位的主要成分,且该成分对脑胶质瘤细胞活性具有较强抑制作用.通过溶剂挥发法制备的2α,3α,4-三羟基-12-烯-28-乌苏酸纳米胶束包封率为64. 7%,粒径为20 nm,粒径分布宽度(PDI)为0. 246,ζ电位为-5. 7 m V.细胞实验结果进一步证明,与单体化合物相比,2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸纳米胶束对脑胶质瘤细胞活性具有更强的抑制作用,为白山毛桃根在脑胶质瘤治疗中的应用提供了实验依据. 展开更多

关键词 白山毛桃根 2α 3α 24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸 脑胶质瘤 活性成分 纳米胶束

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Farnesol纳米胶束的构建及对变形链球菌的抑菌作用研究 被引量：1

11

作者 赵霞 徐嘉昊 +2 位作者 夏商 张晨 王万春 《口腔医学研究》 CAS 北大核心 2020年第9期875-878,共4页

目的:构建水溶性Farnesol纳米胶束,并研究其对变形链球菌的抑菌作用。方法:采用乳化溶剂扩散法制备Farnesol纳米胶束。通过Malvern粒度仪检测粒径、聚合物分散性系数(PDI)、Zeta电位3项指标,计算载药量及包封率;并考察其稳定性、水溶性... 目的:构建水溶性Farnesol纳米胶束,并研究其对变形链球菌的抑菌作用。方法:采用乳化溶剂扩散法制备Farnesol纳米胶束。通过Malvern粒度仪检测粒径、聚合物分散性系数(PDI)、Zeta电位3项指标,计算载药量及包封率;并考察其稳定性、水溶性、体外释放行为等。通过扫描电镜评价Farnesol纳米胶束对变形链球菌菌斑生物膜形态的影响。采用微板法检测菌悬液中钙离子浓度,探讨Farnesol纳米胶束对变形链球菌产酸及釉质脱矿的抑制作用。结果:Farnesol纳米胶束水溶液澄清,无沉淀。粒径为(19.78±0.21)nm,Zeta电势为(-12.2±0.4)mV,PDI为0.089±0.040,载药量为(8.3±0.5)%,包封率为(46.89±1.10)%,12 h累计释放70%。该纳米胶束能够抑制变形链球菌抑制菌斑生物膜的形成,降低产酸能力抑制釉质脱矿,且呈浓度依赖性。结论:Farnesol纳米胶束制备良好,具有水溶性、稳定性和缓释性等特点,并可抑制变形链球菌的生长,降低其产酸能力,对龋病的防治有重要的临床指导价值。 展开更多

关键词 法尼醇 纳米胶束 变形链球菌 菌斑生物膜 细菌产酸

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盐酸伊立替康纳米胶束制剂耐受性和药效学评价

12

作者 崔涛 武卫党 +5 位作者 慈小燕 李薇 郭传敏 徐静 伊秀林 刘昌孝 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期175-179,共5页

探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模... 探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模型,尾静脉注射给予两种制剂,考察荷瘤小鼠对两种制剂的最大耐受剂量,进而探索在接近最大耐受剂量给药时,盐酸伊立替康纳米胶束制剂抗肿瘤药效的改善情况。结果显示,两种制剂对于4种结直肠癌细胞体外生长的抑制作用无明显差异;COLO205荷瘤小鼠对于盐酸伊立替康纳米胶束制剂及Campto的最大耐受剂量分别为432.0及276.5 mg/m^2;药效试验中,在接近最大耐受剂量的剂量给药时,二者均表现出明显的抗肿瘤药效,其中,盐酸伊立替康纳米胶束制剂高剂量(345.6 mg/m^2)的相对肿瘤增殖率及肿瘤湿重抑制率均显著优于Campto的两个给药剂量(177.0和221.2 mg/m^2)(P<0.05)。 展开更多

关键词 伊立替康 纳米胶束 耐受性 药效学 结直肠癌

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聚己内酯/聚乙二醇/聚丙交酯两亲性共聚物纳米胶束的制备与表征 被引量：5

13

作者 许亮亮 陈强 +3 位作者 李利 迟波 沈健 林思聪 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期131-133,共3页

合成了两亲性聚已内酯-乙二醇-丙交酯（PCELA）三嵌段共聚物，采用沉淀法制备了粒径范围在40～120nm的PCELA纳米胶束。以芘为探针，利用荧光探针技术、动态光散射（DLS）、透射电镜（TEM）研究了PCELA在水中的行为。结果表明，临界胶束... 合成了两亲性聚已内酯-乙二醇-丙交酯（PCELA）三嵌段共聚物，采用沉淀法制备了粒径范围在40～120nm的PCELA纳米胶束。以芘为探针，利用荧光探针技术、动态光散射（DLS）、透射电镜（TEM）研究了PCELA在水中的行为。结果表明，临界胶束浓度（CMC）随着PCL-PLA／PEO的比率增大而增大，胶束粒径受到PCL-PLA／PEO比率和PCELA共聚物分子量的影响，胶束为具有核／壳结构的规则纳米球体。 展开更多

关键词 Ε-己内酯 聚乙二醇 D L-丙交酯 纳米胶束

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键合紫杉醇纳米胶束对H22肝癌小鼠的体内疗效评估 被引量：2

14

作者 盛世厚 于惠秋 +4 位作者 刘铜军 柳时 郑勇辉 胡秀丽 宋祥福 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1280-1285,共6页

以H22肝癌的balb/c荷瘤小鼠为动物模型,考察了紫杉醇纳米胶束、紫杉醇注射液和生理盐水对小鼠肿瘤的抑制效果。紫杉醇注射液组、紫杉醇纳米胶束低剂量组和紫杉醇纳米胶束高剂量组在给药后10 d的肿瘤相对体积抑制率分别为22%、49%和67%,... 以H22肝癌的balb/c荷瘤小鼠为动物模型,考察了紫杉醇纳米胶束、紫杉醇注射液和生理盐水对小鼠肿瘤的抑制效果。紫杉醇注射液组、紫杉醇纳米胶束低剂量组和紫杉醇纳米胶束高剂量组在给药后10 d的肿瘤相对体积抑制率分别为22%、49%和67%,瘤重抑制率分别为29%、45%和47%;蛋白表达检测结果显示,紫杉醇纳米胶束组呈现p53的高表达和bcl-2的低表达,说明紫杉醇纳米胶束对小鼠H22肝癌的抑制作用强于紫杉醇注射液。 展开更多

关键词 H22肝癌小鼠 紫杉醇 纳米胶束 键合药

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Box-Behnken效应面法优化黄芩素纳米胶束制备工艺研究 被引量：4

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作者 伏东宁 李祥永 +1 位作者 常志惠 徐连明 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期491-494,共4页

目的采用Box-Behnken效应面法优化工艺,制备黄芩素-聚乙二醇12羟基硬脂酸酯-磷脂纳米胶束,以改善其溶解性。方法采用薄膜分散法制备黄芩素-solutol HS15-磷脂复合纳米胶束(BA-Sol-Pls),分别以乙醇用量(X1)、solutol质量浓度(X2)、磷脂质... 目的采用Box-Behnken效应面法优化工艺,制备黄芩素-聚乙二醇12羟基硬脂酸酯-磷脂纳米胶束,以改善其溶解性。方法采用薄膜分散法制备黄芩素-solutol HS15-磷脂复合纳米胶束(BA-Sol-Pls),分别以乙醇用量(X1)、solutol质量浓度(X2)、磷脂质量(X3)浓度为考察因素,采用B-B试验进行设计,粒度测定仪考察纳米胶束粒径和Zeta电位,超速离心法考察胶束的包封率及载药量;效应面法筛选载药纳米胶束的最佳处方。结果优化处方制备的载药纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(410±5.98)nm,Zeta电位为-(21±0.92)mV,包封率为90.38%,载药量为5.35%。结论采用Box-Behnken效应面法优化黄芩素纳米胶束制备工艺是有效可行的。 展开更多

关键词 黄芩素 纳米胶束 Box-Behnken效应面

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丝裂霉素C纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性评价 被引量：2

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作者 杨红梅 郑博 +2 位作者 赵旻 王淼 赵春杰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期289-295,343,共8页

目的以聚乙二醇-芴甲氧羰酰基-布洛芬(PEG2K-Fmoc-Ibuprofen,PEG2K-FIbu)胶束为载体,制备丝裂霉素载药胶束(PEG2K-FIbu/MMC)并对其进行表征及体外抗肿瘤活性评价。方法合成PEG2K-FIbu胶束载体,采用薄膜分散法制备丝裂霉素C载药胶束溶液... 目的以聚乙二醇-芴甲氧羰酰基-布洛芬(PEG2K-Fmoc-Ibuprofen,PEG2K-FIbu)胶束为载体,制备丝裂霉素载药胶束(PEG2K-FIbu/MMC)并对其进行表征及体外抗肿瘤活性评价。方法合成PEG2K-FIbu胶束载体,采用薄膜分散法制备丝裂霉素C载药胶束溶液,通过核磁共振、临界胶束浓度、粒径、多分散指数、形态、紫外全波长扫描、载药量、包封率和稳定性对空白胶束和载药胶束溶液进行表征,单因素试验筛选制备工艺并考察MMC和PEG2K-FIbu/MMC的体外释放度。以丝裂霉素C和空白胶束作为对照,用MTT法测定载药胶束对人肺癌细胞A549、人胃癌细胞MGC-803、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、小鼠乳腺癌细胞4T1的体外抗肿瘤活性。结果聚合物胶束(PEG2K-FIbu)成功合成并经1H-NMR得到确证,CMC值为0.512 mg·L^-1,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为(14.6±2.8)nm,由薄膜分散法制备的载药胶束(PEG2K-FIbu/MMC)平均粒径为(103.2±0.9)nm,在载体药物摩尔比为2.5∶1时载药胶束的载药量和包封率分别为5.2%和96.6%。相比MMC注射液,PEG2K-FIbu/MMC载药胶束具有一定的缓释能力。PEG2K-FIbu/MMC胶束在低剂量时(20 mg·L^-1以下)对肿瘤细胞的抑制作用较单使用MMC低,但在较高剂量(20mg·L^-1及以上)对肿瘤细胞的杀伤作用与单独使用MMC无显著差异。结论PEG2K-FIbu/MMC载药胶束具有高包封率、高稳定性,具备较强的抗稀释能力和良好的缓释性能,解决了MMC稳定性差、半衰期短的问题,而且PEG2K-FIbu载体能有效介导MMC向肿瘤细胞的细胞内递送。 展开更多

关键词 丝裂霉素 纳米胶束 制备 表征 抗肿瘤活性 薄膜分散法 载药量 包封率 粒径

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新型姜黄素纳米胶束滴眼液的制备及体内外性质研究 被引量：1

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作者 李梦双 林桂明 +1 位作者 李君 吴祥根 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2016年第10期901-905,共5页

目的制备新型姜黄素纳米胶束滴眼液,检测其理化性质,并观察其生物学性质。方法通过溶剂蒸发-水化法制备姜黄素纳米胶束滴眼液,分别测定其粒径、包封率和稳定性;通过眼局部刺激实验方法考察纳米胶束的细胞毒性和细胞摄取作用;采用眼局部... 目的制备新型姜黄素纳米胶束滴眼液,检测其理化性质,并观察其生物学性质。方法通过溶剂蒸发-水化法制备姜黄素纳米胶束滴眼液,分别测定其粒径、包封率和稳定性;通过眼局部刺激实验方法考察纳米胶束的细胞毒性和细胞摄取作用;采用眼局部刺激实验方法测定姜黄素纳米胶束滴眼液的体内眼局部刺激性;以兔眼表给予花生四烯酸溶液建立眼局部炎症模型,评价纳米胶束的抗炎活性。结果使用聚己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇聚合物成功构建姜黄素纳米胶束滴眼液,粒径为(50.1±1.0)nm,包封率为(99.37±0.76)%;储存稳定性分析结果显示,12周后储存在4℃质量比为18∶1的姜黄素纳米胶束滴眼液药物含量仍有(98.13±0.97)%,而质量比15∶1的药物含量为(89.32±1.59)%。25℃条件下的实验结果与4℃结果相似,因此最佳处方质量比为18∶1。制备的姜黄素纳米胶束呈橙红色透明状,优化处方后的纳米胶束粒径、多分散系数和Zeta电位分别为(50.1±1.0)nm、0.079±0.011和-(1.83±0.67)m V,包封率为(99.37±0.76)%。姜黄素溶液在p H6.0至p H7.4的不同条件下,降解速度分别是对应姜黄素纳米胶束降解速度的24.9倍、28.4倍、44.8倍、73.7倍、315.0倍和662.1倍。体外细胞实验结果显示浓度为500.00μg·m L^(-1)的姜黄素纳米胶束孵育细胞48 h后,细胞存活率为86.89%;4.5 mg·m L^(-1)姜黄素纳米胶束滴眼液孵育细胞1 h后未发现细胞毒性。兔眼局部刺激性实验结果显示,姜黄素纳米胶束滴眼液、玻璃酸钠滴眼液(1 mg·m L^(-1))和空白PBS 3组实验在不同时间点的临床评分均在0~2的范围内,属于无刺激性等级。体内角膜渗透性结果显示,姜黄素纳米胶束组的荧光强度均显著强于姜黄素溶液组。抗炎活性结果显示姜黄素纳米胶束表现出显著的剂量依赖性抗炎活性。结论局部聚合物构建的姜黄素纳米胶束滴眼液显著改善了姜黄素的体内外及生物学性质,有望开发成为一种新型有效的眼用姜黄素制剂。 展开更多

关键词 姜黄素 聚己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇 纳米胶束 稳定性 抗炎活性

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透明质酸修饰纳米胶束用于靶向肿瘤治疗及药物释放行为的研究进展 被引量：5

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作者 孙晓峰 刘涛 +4 位作者 凌芸 陈正炜 潘梓浩 徐子特 罗令 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期641-647,共7页

透明质酸(HA)是一种具有良好生物相容性、生物可降解性的天然线性多糖,通过细胞表面分化簇44(CD44)受体靶向肿瘤。其作为抗肿瘤药物传递载体广泛应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统研究的热点。CD44是透明质酸高亲和性的受体,... 透明质酸(HA)是一种具有良好生物相容性、生物可降解性的天然线性多糖,通过细胞表面分化簇44(CD44)受体靶向肿瘤。其作为抗肿瘤药物传递载体广泛应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统研究的热点。CD44是透明质酸高亲和性的受体,因其在肿瘤细胞过表达,可以作为肿瘤标志物或靶向受体。许多肿瘤都表现出CD44受体的过度表达,如乳腺癌、结肠直肠癌、肝癌和胰腺癌等。CD44配体通过与纳米药物载体结合,可以提高纳米载体对肿瘤细胞的亲和力。HA结构中因含有CD44配体具备有效的肿瘤靶向效应而闻名,通过HA-CD44受体介导的内吞作用途径可以增强肿瘤细胞的摄取。本文对HA纳米胶束在临床肿瘤治疗中的进展以及其药物释放行为进行了综述,并表明HA的纳米胶束在肿瘤治疗中的巨大潜力。体内外研究表明,基于HA的纳米胶束是药物和基因特异性靶向肿瘤的传递方式,在临床肿瘤治疗中具有良好的应用前景。 展开更多

关键词 透明质酸 CD44 纳米胶束 抗肿瘤药物 靶向给药 纳米载体

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QC_(0.44)-g-PLA两亲性共聚物合成及自组装纳米胶束在疏水性药物水系载体中的应用 被引量：1

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作者 刘真真 张丽 +4 位作者 郭延柱 王兴 李海明 周景辉 王鑫 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期27-35,共9页

在绿色溶剂1-丁基-3-甲基咪唑氯盐中,通过纤维素季铵盐的羟基与疏水单体乳酸(LA)之间的开环接枝聚合反应(ROP),在二甲氨基吡啶(DMAP)或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)的催化作用下制备QC_(0.44)-g-PLA两亲性共聚物。利用红外光谱、核... 在绿色溶剂1-丁基-3-甲基咪唑氯盐中,通过纤维素季铵盐的羟基与疏水单体乳酸(LA)之间的开环接枝聚合反应(ROP),在二甲氨基吡啶(DMAP)或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)的催化作用下制备QC_(0.44)-g-PLA两亲性共聚物。利用红外光谱、核磁共振、X射线衍射、热重分析、透射电镜、粒径分布和荧光光谱等技术对QC_(0.44)-g-PLA共聚物的结构、性能及自组装行为进行表征。透射电镜和粒径分布结果表明,QC_(0.44)-g-PLA共聚物在水溶液中可自组装成均一球形纳米胶束,其粒径为92~226 nm,疏水链段PLA的摩尔取代度(MS)为0.83~2.54,共聚物临界胶束浓度(CMC)为215~272μg/m L,胶束的粒径和CMC值均随MS的增加而降低。胶束表面电荷呈阳电性,并且对紫杉醇(PTX)和吴茱萸碱(EVO)的包封率随共聚物中PLA的MS值增加而增加,其最大包封率分别为69.7%和66.4%。 展开更多

关键词 两亲性纤维素 聚乳酸 自组装 纳米胶束 药物载体

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装载吲哚美辛肝素类纳米胶束的制备及抗凝作用 被引量：2

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作者 王焱明 李伟佳 +3 位作者 钱升旭 赵巍 杨鹤 辛志荣 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期641-648,共8页

肝素(hep)作为一种抗凝剂,在临床医学上广泛应用。本文以肝素为亲水段、去氧胆酸(DOCA)为疏水段合成了一种肝素类两亲性的聚合物(hep-DOCA,HD),并通过水相自组装方法,制备纳米胶束(HD-IDM),装载具有抗血栓作用的吲哚美辛(IDM),协同实现... 肝素(hep)作为一种抗凝剂,在临床医学上广泛应用。本文以肝素为亲水段、去氧胆酸(DOCA)为疏水段合成了一种肝素类两亲性的聚合物(hep-DOCA,HD),并通过水相自组装方法,制备纳米胶束(HD-IDM),装载具有抗血栓作用的吲哚美辛(IDM),协同实现材料的抗凝血功能。通过动态光散射、Zeta电势和透射电子显微镜(TEM)等技术手段表征了纳米胶束结构和性能。当纳米胶束载药量为0.0913mg/mL时,载药纳米胶束浓度为0.4g/L,此时细胞存活率为92.81%,溶血率为0.83%,表明载药胶束具有良好的生物相容性。肝素钠,hep-DOCA和HD-IDM的全血凝血指数分别为86.48%、77.47%和89.53%,全血凝血时间分别为927、837和965s,血栓凝块实验中产生的血栓质量分别为0.11、0.20和0.07g,证明载药纳米胶束具有优良的抗凝血效果。 展开更多

关键词 肝素 去氧胆酸 纳米胶束 吲哚美辛 抗凝血

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