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Value of Myocardial Strain in Monitoring Fluorouracil-Based Chemotherapy-Related Cardiac Dysfunction in Gastrointestinal Cancer Patients
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作者 Wei Yang Jian-Xia Yang +2 位作者 Jing-Yuan Guan Wu-Yun Bao Mei Zhang 《Chinese Medical Sciences Journal》 CAS CSCD 2024年第4期273-281,共9页
Objective To investigate the predictive value of myocardial strain for cardiotoxicity associated with fluorouracil-based chemotherapies in gastrointestinal cancer patients.Methods Patients with diagnosis of gastrointe... Objective To investigate the predictive value of myocardial strain for cardiotoxicity associated with fluorouracil-based chemotherapies in gastrointestinal cancer patients.Methods Patients with diagnosis of gastrointestinal cancers,who were hospitalized for chemotherapy involving antimetabolic drugs,were eligible in this prospective study.Echocardiography was performed before and after each chemotherapy cycle during hospitalization until the completion of chemotherapy.Cancer therapy-related cardiac dysfunction(CTRCD)was identified if there was a decrease in left ventricular ejection fraction(LVEF)by at least 5%to an absolute value of<53%from the baseline,accompanied by symptoms or signs of heart failure;or a decrease in LVEF of at least 10%to an absolute value of<53%from the baseline,without symptoms or signs of heart failure.Subclinical cardiac impairment is defined as a decrease in the left ventricular global longitudinal strain(GLS)of at least 15%from baseline.Clinical data and myocardial strain variables were collected.Changes of echocardiographic indexes after chemotherapy at each cycle were observed and compared to those of pre-chemotherapy.Cox regression analysis was used to determine the associated indexes to CTRCD,and receiver operating characteristic(ROC)curves were plotted for evaluation of their predicting efficacy.Results Fifty-one patients completed 4 cycles of chemotherapy and were enrolled in the study analysis.LVEF,GLS,GLS epicardium(GLS-epi),and GLS endocardium(GLS-endo)were decreased after the 4 cycles of chemotherapy.Throughout the chemotherapy period,6 patients(11.8%)progressed to CTRCD.The Cox regression analysis revealed that the change in left atrial ejection fraction(LAEF)and LAS during the reservoir(LASr)phase after the first cycle of chemotherapy(C1v-LAEF and C1v-LASr,respectively)were significantly associated with the development of CTRCD[C1v-LAEF(HR=1.040;95%CI:1.000-1.082;P=0.047);C1v-LASr(HR=1.024;95%CI:1.000-1.048;P=0.048)].The sensitivity and specificity were 50.0%and 93.3%,respectively,for C1v-LAEF predicting CTRCD when C1v-LAEF>19.68%was used as the cut-off value,and were 66.7%and 75.6%,respectively,for C1v-LASr predicting CTRCD when C1v-LASr>14.73%was used as the cut-off value.The areas under the ROC curve(AUC)for C1v-LAEF and C1v-LASr predicting CTRCD were 0.694 and 0.707,respectively.Conclusion GLS changes among patients with subclinical impairment of cardiac function who were treated with fluorouracil-based chemotherapies,and C1v-LAEF and C1v-LASr of the left atrium are early predictors of cardiac function deterioration. 展开更多
关键词 fluorouracil cardiovascular toxicity ECHOCARDIOGRAPHY speckle tracking imaging technique myocardial work myocardial strain
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5-Fluorouracil Loaded Chitosan–PVA/Na^+MMT Nanocomposite Films for Drug Release and Antimicrobial Activity 被引量:1
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作者 A.Babul Reddy B.Manjula +3 位作者 T.Jayaramudu E.R.Sadiku P.Anand Babu S.Periyar Selvam 《Nano-Micro Letters》 SCIE EI CAS 2016年第3期260-269,共10页
In the present study, chitosan and polyvinyl alcohol(PVA) were blended with different concentrations of sodium montmorillonite(Na^+MMT) clay solution by a solvent casting method. X-ray diffraction and transition elect... In the present study, chitosan and polyvinyl alcohol(PVA) were blended with different concentrations of sodium montmorillonite(Na^+MMT) clay solution by a solvent casting method. X-ray diffraction and transition electron microscope results show that the film properties are related to the co-existence of Na^+MMT intercalation/exfoliation in the blend and the interaction between chitosan–PVA and Na^+MMT. 5-Fluorouracil(5-FU) was loaded with chitosan–PVA/Na^+MMT nanocomposite films for in vitro drug delivery study. The antimicrobial activity of the chitosan–PVA/Na^+MMT films showed significant effect against Salmonella(Gram-negative) and Staphylococcus aureus(Gram-positive), whereas5-FU encapsulated chitosan–PVA/Na^+MMT bio-nanocomposite films did not show any inhibition against bacteria. Our results indicate that combination of a flexible and soft polymeric material with high drug loading ability of a hard inorganic porous material can produce improved control over degradation and drug release. It will be an economically viable method for preparation of advanced drug delivery vehicles and biodegradable implants or scaffolds. 展开更多
关键词 BIOPOLYMER Chitosan–PVA/Na+MMT MONTMORILLONITE 5-fluorouracil Drug release Antimicrobial activity
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个性化复合式小梁切除术和术后强化管理在青光眼中的临床应用
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作者 杨翠华 陈春霞 +2 位作者 查凤华 吴敏慧 华伍梅 《临床眼科杂志》 2024年第1期62-67,共6页
目的探索在临床上采用个性化复合式小梁切除术治疗青光眼及术后强化管理的有效性和安全性。方法回顾性病例研究。收集2020年1月至2022年10月在铜陵市人民医院眼科住院的青光眼患者63例(66只眼),均实施个性化复合式小梁切除术,术后给予... 目的探索在临床上采用个性化复合式小梁切除术治疗青光眼及术后强化管理的有效性和安全性。方法回顾性病例研究。收集2020年1月至2022年10月在铜陵市人民医院眼科住院的青光眼患者63例(66只眼),均实施个性化复合式小梁切除术,术后给予强化管理,观察及对比术前术后视力、眼压、前房、滤过泡情况及并发症情况。结果术后随访至少3个月,术后1周、1个月、3个月视力与术前比较均有提升,差异均具有统计学意义(均P<0.05),术后1 d、1周、1个月、3个月眼压均较术前降低,差异均有统计学意义(均P<0.05),66只眼有55只眼视力提高,占83.33%,59只眼保持功能性滤过泡,眼压控制良好,占89.39%,有10只眼浅前房,占15.15%,术后均无严重并发症。结论青光眼患者采用个性化复合式小梁切除术及术后强化管理,效果确切,并发症少,可操作性强,成本低,推荐地市级及基层医院临床广泛开展。 展开更多
关键词 青光眼 复合式小梁切除术 可调整缝线 氟尿嘧啶
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HMGB1在类青光眼引流阀植入术后瘢痕化中的作用机制 被引量:1
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作者 刘思远 曹凡 +5 位作者 丁晶晶 王传喜 丁碧青 梁坤 蒋正轩 鲍宁 《国际眼科杂志》 2024年第1期18-23,共6页
目的:探究高迁移率族蛋白1(HMGB1)在类青光眼引流阀植入术后瘢痕组织中的动态表达,揭示HMGB1在青光眼术后瘢痕化中的作用及其可能的作用机制。方法:将60只新西兰大白兔随机分为空白对照组(n=20)、模型组(n=20,结膜囊下硅胶植入)、模型... 目的:探究高迁移率族蛋白1(HMGB1)在类青光眼引流阀植入术后瘢痕组织中的动态表达,揭示HMGB1在青光眼术后瘢痕化中的作用及其可能的作用机制。方法:将60只新西兰大白兔随机分为空白对照组(n=20)、模型组(n=20,结膜囊下硅胶植入)、模型给药组(n=20,硅胶植入联合5-氟尿嘧啶注射)。分别于术后4、8 wk取球结膜组织,采用HE染色和Masson染色检测结膜组织中成纤维细胞和胶原纤维增生及分布情况;免疫组织化学染色检测结膜组织中HMGB1、转化生长因子(TGF)-β1、Smad3、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的分布及变化情况;RT-PCR和Western blot检测结膜组织中HMGB1、TGF-β1、Smad3、α-SMA mRNA及蛋白的表达。结果:HE染色和Masson染色结果显示,4、8 wk模型组较空白对照组结膜组织中炎症细胞、成纤维细胞及胶原纤维增生明显,而4、8 wk模型给药组结膜组织中成纤维细胞及胶原纤维增生相对于同时期模型组明显减少。免疫组织化学染色结果显示,4、8 wk模型组结膜组织中可见HMGB1、TGF-β1、Smad3、α-SMA蛋白表达,呈棕褐色染色,8 wk模型组染色更深,而4、8 wk模型给药组较同时期模型组阳性染色程度下降。4、8 wk模型组结膜组织中HE染色成纤维细胞数与免疫组织化学染色HMGB1的表达水平均呈正相关(r=0.602、0.703,均P<0.05)。RT-PCR和Western blot结果显示,4、8 wk模型组结膜组织中HMGB1、TGF-β1、Smad3、α-SMA mRNA及蛋白表达量显著高于空白对照组(均P<0.05),4、8 wk模型给药组结膜组织中HMGB1、TGF-β1、Smad3、α-SMA mRNA及蛋白表达量显著低于同时期模型组(均P<0.05)。模型组和模型给药组中HMGB1与TGF-β1、Smad3的mRNA表达水平具有正相关性(均P<0.05)。结论:类青光眼引流阀植入术后随时间延长HMGB1表达升高,HMGB1在青光眼术后具有致瘢痕形成的作用,并可能通过TGF-β/Smad信号通路参与瘢痕化的发生发展。 展开更多
关键词 高迁移率族蛋白1(HMGB1) 青光眼引流阀植入术 瘢痕化 5-氟尿嘧啶 TGF-Β/SMAD信号通路
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A型肉毒素联合5-氟尿嘧啶治疗成人瘢痕疙瘩的应用分析 被引量:1
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作者 周芮 居兴刚 +1 位作者 普潇 姜福星 《四川生理科学杂志》 2024年第1期93-95,共3页
目的:探讨A型肉毒素(Botulinum Toxin A,BTX-A)与5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)联合治疗成人瘢痕疙瘩的疗效及安全性。方法:选取我院2018年3月至2022年9月期间收治的瘢痕疙瘩患者72例,按照随机数字法将患者分为研究组及对照组,每组... 目的:探讨A型肉毒素(Botulinum Toxin A,BTX-A)与5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)联合治疗成人瘢痕疙瘩的疗效及安全性。方法:选取我院2018年3月至2022年9月期间收治的瘢痕疙瘩患者72例,按照随机数字法将患者分为研究组及对照组,每组各36例。对照组给予局部注射5-FU及复发倍他米松注射液治疗;研究组给予局部注射BTX-A及5-FU治疗。治疗16 w后采用瘢痕疙瘩体积缩小程度,采用视觉模拟评分(Visual Analogue Scale,VAS)分析对比两组的总有效率及痛痒程度,随访6 m对比两组复发率以及不良反应。结果:两组治疗后瘢痕疙瘩体积较治疗前均缩小,研究组及对照组总有效率分别为97.22%和91.67%,组间无差异(P>0.05)。两组治疗后VAS评分较治疗前均降低,研究组治疗后VAS评分较对照组更低(P<0.05)。随访6 m研究组及对照组复发率分别为2.78%和8.33%,组间无差异(P>0.05)。研究组不良反应发生率显著低于对照组(P<0.05)。结论:A型肉毒素联合5-氟尿嘧啶可有效治疗成人外伤后瘢痕疙瘩,且复发率及不良反应发生率较低。 展开更多
关键词 A型肉毒素 5-氟尿嘧啶 瘢痕疙瘩 疗效 安全性
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卡瑞利珠单抗联合顺铂和氟尿嘧啶在晚期食管癌中的应用
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作者 古爱虎 方寅 +1 位作者 杨雪 怀建国 《医学研究与战创伤救治》 CAS 北大核心 2024年第9期953-957,共5页
目的探讨卡瑞利珠单抗联合顺铂、氟尿嘧啶治疗晚期食管癌患者的效果。方法回顾性分析2019年1月至2022年10月芜湖市第一人民医院肿瘤血液科、胸外科收治的98例晚期食管癌患者的临床资料。根据治疗方法分为研究组(氟尿嘧啶+顺铂+卡瑞利珠... 目的探讨卡瑞利珠单抗联合顺铂、氟尿嘧啶治疗晚期食管癌患者的效果。方法回顾性分析2019年1月至2022年10月芜湖市第一人民医院肿瘤血液科、胸外科收治的98例晚期食管癌患者的临床资料。根据治疗方法分为研究组(氟尿嘧啶+顺铂+卡瑞利珠单抗)、对照组(氟尿嘧啶+顺铂),每组49例。治疗2个周期后,比较两组患者抗肿瘤效果、肿瘤标志物[癌胚抗原(CEA)、鳞状细胞癌抗原(SCCA)、细胞角蛋白19片段抗原(CYFRA21-1)]水平、T淋巴细胞亚群[Th1、Th2、Treg、Th17细胞占比及CD4^(+)、CD8^(+)占比]水平、药物安全性及治疗后1年内的生存情况。结果研究组客观缓解率、临床控制率高于对照组(P<0.05)。两组治疗后CEA、SCCA、CYFRA21-1低于治疗前(P<0.05),研究组CEA、SCCA、CYFRA21-1治疗前后的差值高于治疗前(P<0.05)。研究组治疗后的Th1/Th2、Th17/Treg低于治疗前(P<0.05),CD4^(+)/CD8^(+)高于治疗前(P<0.05);对照组治疗后的Th1/Th2、Th17/Treg均高于治疗前(P<0.05),CD4^(+)/CD8^(+)低于治疗前(P<0.05);研究组治疗前后Th1/Th2、Th17/Treg差值显著高于对照组(P<0.05),CD4^(+)/CD8^(+)显著低于对照组(P<0.05)。研究组1年总生存率优于对照组(P<0.05)。结论卡瑞利珠单抗联合顺铂、氟尿嘧啶治疗晚期食管癌患者可增强近期抗肿瘤疗效,改善免疫功能,延长生存,安全性良好。 展开更多
关键词 卡瑞利珠单抗 顺铂 氟尿嘧啶 食管癌 晚期 效果
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辣木籽水提物对5-氟尿嘧啶诱导小鼠空肠黏膜炎的调节作用
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作者 赵润萍 黄开兰 +1 位作者 宋爽 白忠彬 《云南农业大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期43-52,共10页
【目的】探究辣木籽水提物对5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)诱导引起的小鼠空肠黏膜炎的改善作用。【方法】将50只SPF级雄性昆明小鼠随机分为正常组、模型组(腹腔注射5-FU 130 mg/kg)及辣木籽水提物低、中、高剂量组(分别灌胃辣木籽... 【目的】探究辣木籽水提物对5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)诱导引起的小鼠空肠黏膜炎的改善作用。【方法】将50只SPF级雄性昆明小鼠随机分为正常组、模型组(腹腔注射5-FU 130 mg/kg)及辣木籽水提物低、中、高剂量组(分别灌胃辣木籽水提物50、100和200 mg/kg)。第1~14天,每日正常组和模型组灌胃蒸馏水,辣木籽组灌胃不同剂量的辣木籽水提物;第15~16天,每日正常组腹腔注射生理盐水,其余组均腹腔注射5-FU;第17~18天观察;第19天处死小鼠。每日记录小鼠摄食量、饮水量及体质量;采用HE染色并观察小鼠空肠组织形态学变化;采用免疫组化法检测空肠增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)的表达情况;采用Tunel法检测空肠细胞的凋亡情况;采用酶联免疫法(ELISA)测定空肠组织IL-6、IL-1β和TNF-α炎症因子的含量变化。【结果】与模型组相比,辣木籽水提物高剂量组(200 mg/kg)可显著缓解小鼠体质量下降,极显著提高空肠绒毛高度、降低隐窝深度、增加绒毛高度与隐窝深度的比值,提高空肠PCNA表达量,降低细胞凋亡程度,抑制IL-6、IL-1β和TNF-α的表达。【结论】辣木籽水提物可改善5-FU诱导引起的小鼠空肠黏膜炎,且呈剂量依赖性。 展开更多
关键词 辣木籽水提物 5-氟尿嘧啶 空肠黏膜炎 调节作用
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原位制备ZIF-8/纤维素微球及其控制释放5-氟尿嘧啶的研究
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作者 郭远哲 毛思颖 罗晓刚 《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第2期137-147,共11页
在纤维素微球(CM)上设计了沸石型咪唑骨架材料8/纤维素复合微球(ZIF-8@CM)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)的载体并对5-FU进行控制释放。以CM、硝酸锌和2-甲基咪唑为原料,采用原位法制备了ZIF-8@CM。通过氢键、静电相互作用和π-π堆积作用将5-FU... 在纤维素微球(CM)上设计了沸石型咪唑骨架材料8/纤维素复合微球(ZIF-8@CM)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)的载体并对5-FU进行控制释放。以CM、硝酸锌和2-甲基咪唑为原料,采用原位法制备了ZIF-8@CM。通过氢键、静电相互作用和π-π堆积作用将5-FU加载到ZIF-8@CM上。利用扫描电子显微术、能量色散X射线分析法、傅里叶变换红外光谱法、X射线衍射、X射线光电子能谱法和热重分析对样品进行表征,结果表明成功制备了ZIF-8@CM,并在ZIF-8@CM上成功加载了5-FU。ZIF-8@CM对5-FU的负载量可达74.10 mg·g^(-1),远高于CM(2.84 mg·g^(-1))。此外,ZIF-8@CM-5-FU可在pH=5.0的磷酸缓冲溶液(PBS)环境下持续释放5-FU 600 min,释放量达到63.4%,但在pH=7.4的PBS环境下仅释放37.6%。5-FU的释放遵循一级动力学和Fickian扩散机制。在细胞实验中已证实ZIF-8@CM具有良好的生物相容性和极低的细胞毒性,是5-FU安全释放的合适载体。本研究为设计一种5-FU的新型载体提供了思路。 展开更多
关键词 纤维素微球 ZIF-8 5-氟尿嘧啶 控制释放
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卡瑞利珠单抗联合同步放化疗治疗局部晚期食管癌的临床效果观察
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作者 徐攀攀 《四川生理科学杂志》 2024年第2期343-346,共4页
目的:研究卡瑞利珠单抗联合同步放化疗在局部晚期食管癌患者中的应用效果。方法:以2020年1月至2022年2月我院收治的60例局部晚期食管癌患者为研究对象,随机分为对两组,对照组(n=30)给予氟尿嘧啶+顺铂方案同步放化疗,联合组(n=30)在对照... 目的:研究卡瑞利珠单抗联合同步放化疗在局部晚期食管癌患者中的应用效果。方法:以2020年1月至2022年2月我院收治的60例局部晚期食管癌患者为研究对象,随机分为对两组,对照组(n=30)给予氟尿嘧啶+顺铂方案同步放化疗,联合组(n=30)在对照组基础上接受卡瑞利珠单抗治疗。21 d为一个周期,记录并统计两组毒副反应发生率及治疗3个周期后两组疗效,治疗前、治疗3个周期后采用卡式(Karnofsky performance scale,KPS)评分评价生活质量,采用化学发光法测定细胞角质蛋白19片段抗原21-1(Cytokeratin 19 fragment antigen 21-1,CYFRA21-1),采用酶联免疫吸附试验测定血清微管解聚蛋白(Stathmin1,STMN1)、鳞状细胞癌相关性抗原(Squamous cell carcinoma,SCC)、糖类抗原125(Carbohydrate antigen 125,CA125)、基质金属蛋白酶-9(Matrix metalloproteinase-9,MMP-9)、癌胚抗原(Carcinoembryonic antigen,CEA)、血管内皮生长因子(Vascular endothelia growth factor,VEGF)及凝血酶敏感蛋白-1(Thrombospondin-1,TSP-1)。结果:联合组临床总有效率明显高于对照组(P<0.05);治疗后联合组KPS评分较对照组高(P<0.05);治疗后联合组血清SCC、CA125、CYFRA21-1、CEA、STMN1、MMP-9、VEGF低于对照组,TSP-1高于对照组(P<0.05);两组毒副反应发生率无统计学差异(P>0.05)。结论:卡瑞利珠单抗联合同步放化疗应用于局部晚期食管癌患者中,可调控肿瘤标志物及血管内皮相关因子表达水平,提升治疗效果,改善患者生活质量。 展开更多
关键词 卡瑞利珠单抗 氟尿嘧啶 顺铂 局部晚期食管癌
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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能 被引量:48
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作者 何强芳 李国明 +2 位作者 巫海珍 卢志敏 李良 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期192-196,共5页
以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%~ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2... 以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%~ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2~ 4倍。在Na2 HPO4 KH2 PO4缓冲溶液 (pH =7 4)和柠檬酸钠 盐酸缓冲溶液 (pH=3 9)中进行的药物释放实验表明 ,5 氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比 ,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响 :随着m( 5 Fu) /m(CS)比的减小 ,微球的释药速率减慢 ;随着n(CHO) /n(NH2 )比的增大 ,微球的释药速率减慢 ;在酸性条件下的缓释效果更好。IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明 ,壳聚糖与 5 氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力 ,微球球形规整 ,分散性好 ,粒径分布在 1~ 5 μm之间。 展开更多
关键词 壳聚糖 氟尿嘧啶 微球 药物缓释剂
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12-钨硼酸5-氟尿嘧啶盐的合成及抗癌活性研究 被引量:21
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作者 李娟 李静 +5 位作者 齐燕飞 王宏芳 王恩波 胡长文 许林 吴新宇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期1010-1012,共3页
5-Fluorouracil salt(WBF) of 12-tungstoboric acid with Keggin structure was synthesized and its structure was characterized by IR, 1H NMR, 183 W NMR and elementary analysis. The MTT experimental results show that WBF h... 5-Fluorouracil salt(WBF) of 12-tungstoboric acid with Keggin structure was synthesized and its structure was characterized by IR, 1H NMR, 183 W NMR and elementary analysis. The MTT experimental results show that WBF has a stronger killing ability for liver cancer cells in vitro. The acute toxicity of WBF was carried out. The half toxicity dose LD_ 50 of WBF orally administrated to mice is 1 117.4 mg/kg. [WT5HZ] 展开更多
关键词 钨硼酸 5-氟尿嘧啶 合成 抗癌活性
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5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性 被引量:30
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作者 郑爱萍 刘海宏 +1 位作者 李宏斌 武凤兰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期318-323,共6页
目的 :以壳聚糖为载体材料 ,5 氟脲嘧啶为模型药物 ,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放。方法 :采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球 ,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺 ,扫描电镜观察微球表面形态 ,动态透析法检测... 目的 :以壳聚糖为载体材料 ,5 氟脲嘧啶为模型药物 ,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放。方法 :采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球 ,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺 ,扫描电镜观察微球表面形态 ,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素。用微球吸水能力表示微球的溶胀度。结果 :所得微球形态良好 ,粒径分布窄 ,平均粒径为 4 3 2 0± 4 17μm ,载药量为 (38 4 8± 1 0 3) % ,包封率为 (78 96± 1 77) %。体外释放符合Higuichi方程Q =0 10 35t1/2 +0 0 2 84 ,r=0 996 5。体外释放初始阶段释药快 ,遵守溶胀控制机理 ,释放后期释药减慢 ,遵守扩散控制机理。结论 :所优化的制备工艺稳定 ,包封率较高 ,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备。 展开更多
关键词 氟脲嘧啶 壳聚糖微球 制备 体外释放
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5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究 被引量:17
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作者 陈国广 周本谦 +1 位作者 李学明 韦萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期423-427,共5页
目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分... 目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6%,包封率为52.7%,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.851 6t1/2+8.735(r=0.9923)。5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为0.36 h,tmax为0.26 h,AUC为18.15μg.h/mL,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35 h,tmax为1.13 h,AUC为41.09μg.h/mL。结论:制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药代动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 乳酸-乙醇酸共聚物 纳米粒 高压均质法 药代动力学
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磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及体外释药性能 被引量:11
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作者 李和平 肖华伍 +1 位作者 肖子丹 阮建明 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第1期189-191,195,共4页
采用交联-聚合法在超声波的作用下,制备了磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒(M CN-Fu)。透射电子显微镜(TEM)和红外光谱(IR)等分析结果表明,M CN-Fu粒子外形规整,分散性好,粒径主要在50 nm^60 nm之间。紫外-可见光谱分析结果表明,M CN-Fu的... 采用交联-聚合法在超声波的作用下,制备了磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒(M CN-Fu)。透射电子显微镜(TEM)和红外光谱(IR)等分析结果表明,M CN-Fu粒子外形规整,分散性好,粒径主要在50 nm^60 nm之间。紫外-可见光谱分析结果表明,M CN-Fu的载药量为21.3%,在磷酸盐缓冲溶液(pH=7.2)中,30 h的累积释药率为67.6%,具有良好缓释性能,并具有良好磁响应性能。 展开更多
关键词 磁性 壳聚糖 氟尿嘧啶 纳米粒 药物缓释剂
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灵芝多糖联合5-FU对人结肠癌HCT-116细胞增殖及凋亡的影响 被引量:11
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作者 梁曾恩妮 易有金 +2 位作者 郭雨桐 王仁才 熊兴耀 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第19期310-314,共5页
目的:探讨灵芝多糖(GLP)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对人结肠癌HCT-116细胞增殖抑制及凋亡的影响。方法:采用MTT法测定单独和联用GLP与5-FU对人结肠癌HCT-116细胞的协同抑制作用,应用联合指数法分析两药物之间相互作用,Hoechst33258荧光染色... 目的:探讨灵芝多糖(GLP)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对人结肠癌HCT-116细胞增殖抑制及凋亡的影响。方法:采用MTT法测定单独和联用GLP与5-FU对人结肠癌HCT-116细胞的协同抑制作用,应用联合指数法分析两药物之间相互作用,Hoechst33258荧光染色观察细胞的形态学改变,碘化吡啶(PI)标记流式细胞术(FCM)检测GLP联合5-FU对HCT-116细胞周期和凋亡抑制率的变化。结果:MTT法测定结果显示GLP和5-FU单独用药均能显著抑制HCT-116细胞增殖。GLP(>659μg/mL)联用5-FU(>1.6μg/mL)联用呈协同效应(CI<1),与5-FU单独用药组相比有极显著差异(P<0.01),并呈时间依赖性。给药48h后,Hoechst33258荧光染色可见典型的凋亡形态学特征。FCM检测凋亡显示两药联合作用24h后,5mg/mL GLP联合50μg/mL 5-FU的凋亡率为36.14%,高于5-FU(50μg/mL)单独用药组(26.07%);1.25mg/mL GLP联合12.5μg/mL 5-FU、2.5mg/mL GLP联合25μg/mL 5-FU、5mg/mL GLP联合50μg/mL5-FU作用48h后,凋亡率分别为20.95%、32.87%、30.01%,均高于5-FU(50μg/mL)单独用药组(14.51%)。联合用药组可使HCT-116细胞阻滞于S期。结论:较高质量浓度的GLP与5-FU联用具有协同抑制人结肠癌细胞株HCT-116细胞增殖,诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期作用。 展开更多
关键词 灵芝多糖 结肠癌 5-FU 凋亡 细胞周期
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水对5-氟尿嘧啶质子转移影响规律的研究 被引量:13
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作者 胡兴邦 李浩然 +1 位作者 梁婉春 韩世钧 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期952-956,共5页
采用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法,在6-311++G(d,p)基组上研究了由质子转移引起的5-氟尿嘧啶(5-FU)的异构化反应.共研究了38个含水与不含水的构型,其中包括15个过渡态结构.研究发现,在5-氟尿嘧啶周围存在两类不同的区域,在其中一类区域中... 采用密度泛函理论(DFT)B3LYP方法,在6-311++G(d,p)基组上研究了由质子转移引起的5-氟尿嘧啶(5-FU)的异构化反应.共研究了38个含水与不含水的构型,其中包括15个过渡态结构.研究发现,在5-氟尿嘧啶周围存在两类不同的区域,在其中一类区域中,水分子能促进质子转移的发生;而在另一类区域中,水分子却能阻碍质子转移的发生.通过与尿嘧啶质子转移过程相比较,发现在各种情况下5-氟尿嘧啶异构化为烯醇式的几率均比尿嘧啶的大,在一定程度上解释了为什么5-氟尿嘧啶具有优良抗癌作用的同时具有一定的毒副作用. 展开更多
关键词 密度泛函理论 5-氟尿嘧啶 质子转移 异构化
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RP-HPLC法测定壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶的包封率 被引量:14
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作者 李可欣 陈大为 +2 位作者 赵秀丽 罗轶凡 王丹蕾 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期434-437,共4页
目的建立壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶包封率的测定方法.方法采用C18色谱柱,甲醇-水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm.用超声-浸泡-研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比.结果平均回收率为103.64%,RSD为1.6... 目的建立壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶包封率的测定方法.方法采用C18色谱柱,甲醇-水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm.用超声-浸泡-研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比.结果平均回收率为103.64%,RSD为1.60%(n=5),质量浓度在2.0~20.0 mg*L-1内线性关系良好.测得壳聚糖微球的包封率为42.21%.而其他2种方法测定同一批微球的包封率值比实际偏高或偏低,即测定方法存在问题.结论该法简便灵敏,测得值真实、可靠,适用于交联法制备的壳聚糖微球中药物包封率的测定. 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 壳聚糖微球 包封率 反相高效液相色谱法
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吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的合成及抗肿瘤活性 被引量:7
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作者 王晶 孙立新 +2 位作者 张向荣 郑丽丽 莫凤奎 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期687-690,699,共5页
目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性... 目的合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物。应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察。结果经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近。结论吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 吲哚美辛 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯 药物合成 抗癌活性 前体药物
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5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物的合成及抗癌活性研究 被引量:46
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作者 刘学军 陈茹玉 杨媛媛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第7期1299-1303,共5页
以 DCC(二环己基碳二酰亚胺 ) /Bt OH(1 -羟基苯并三氮唑 )为偶联剂 ,通过液相偶联法合成了 1 4个新型 5 -氟尿嘧啶 -1 -基磷三肽化合物 ,收率为 5 2 %~ 83 % .所有化合物经 1 H NMR,31 P NMR,IR光谱和元素分析证实 .提出了合成中间体 ... 以 DCC(二环己基碳二酰亚胺 ) /Bt OH(1 -羟基苯并三氮唑 )为偶联剂 ,通过液相偶联法合成了 1 4个新型 5 -氟尿嘧啶 -1 -基磷三肽化合物 ,收率为 5 2 %~ 83 % .所有化合物经 1 H NMR,31 P NMR,IR光谱和元素分析证实 .提出了合成中间体 5 -氟尿嘧啶 -1 -基乙酸的方法 ,其优点是操作简便且产率高 .对部分化合物进行了抗癌活性测试 ,结果表明该类化合物对 HL-60和 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶-1-基磷三肽化合物 合成 5-氟尿嘧啶 肽偶联法 磷三肽 抗癌活性 抗癌药物
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短肽5-氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:25
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作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第4期545-547,共3页
短肽5-氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅,卓仁禧,范昌烈(武汉大学化学系,武汉,430072)关键词氨基酸,短肽,5-氟尿嘧啶,抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物,但由于其... 短肽5-氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅,卓仁禧,范昌烈(武汉大学化学系,武汉,430072)关键词氨基酸,短肽,5-氟尿嘧啶,抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物,但由于其毒副作用较大,从而限制了它在临床上... 展开更多
关键词 氨基酸 短肽 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性
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