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具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展
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作者 陈飞虹 赵德明 苟少华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期26-35,共10页
经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药... 经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药性等缺点,使其临床应用受限。铂(Ⅳ)配合物具有动力学惰性和优于铂(Ⅱ)配合物的药理作用机制受到广泛关注和研究。本文旨在总结近年来发表的具有免疫调节功能的抗肿瘤铂配合物,通过化疗协同免疫疗法提高抗肿瘤疗效,为具有免疫功能的铂类药物的进一步研发和未来临床应用提供依据。 展开更多
关键词 免疫调节药物 铂(Ⅱ)药物 铂(Ⅳ)配合物 联合用药 免疫化学疗法
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吡啶N-氧化物-2-甲叉二硫代肼基甲酸酯为配体的Cu(Ⅱ)配合物的合成和磁性
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作者 苟少华 游效曾 +2 位作者 徐正 朱多林 俞运鹏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1991年第9期1141-1144,共4页
合成了一系列吡啶N-氧化物-2-甲叉二硫代阱基甲酸酯一价负离子的Cu(Ⅱ)配合物,对其进行了元素分析、红外光谱、电子光谱和室温磁性表征,其中对4个配合物进行了变温磁化率测定和理论拟合,配合物具有二聚体结构单元,其分子内存在铁磁性交... 合成了一系列吡啶N-氧化物-2-甲叉二硫代阱基甲酸酯一价负离子的Cu(Ⅱ)配合物,对其进行了元素分析、红外光谱、电子光谱和室温磁性表征,其中对4个配合物进行了变温磁化率测定和理论拟合,配合物具有二聚体结构单元,其分子内存在铁磁性交换作用,分子间存在反铁磁性交换作用。 展开更多
关键词 铜配合物 SMPDH SBPDH 配体 磁性
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2-甲氧基乙胺为配体的铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量:4
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作者 王联红 刘芸 +2 位作者 袁阜平 尤启冬 苟少华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期106-110,共5页
目的:研究以2 甲氧基乙胺为载体配基的铂(II)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2 PtCl4为原料,经多步反应合成目标配合物[(CH3 OCH2 CH2 NH2 ) 2 Pt(II)X2 ](其中X为氯离子、2 甲氧基乙酸根,或X2 =草酸根、丙二酸根、1,1 环... 目的:研究以2 甲氧基乙胺为载体配基的铂(II)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2 PtCl4为原料,经多步反应合成目标配合物[(CH3 OCH2 CH2 NH2 ) 2 Pt(II)X2 ](其中X为氯离子、2 甲氧基乙酸根,或X2 =草酸根、丙二酸根、1,1 环丁烷二羧酸根、dl 樟脑酸根和d 樟脑酸根)。测试了w 1、w 2对HL 6 0人白血病细胞、BEL 74 0 2人肝癌细胞的体外抗肿瘤活性;w 3~w 7对A5 4 9人肺癌细胞的体外抗肿瘤活性。结果与结论:目标配合物结构经元素分析、红外光谱、氢核磁共振谱和质谱确证。该系列配合物整体抗肿瘤活性效果一般,但是w 5的相对较好的活性结果暗示离去基团中插入醚键有助于提高铂(II)配合物的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 2-甲氧基乙胺 铂(Ⅱ)配合物 合成 抗肿瘤活性
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有关那格列奈晶型的研究 被引量:3
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作者 孙飘扬 苟少华 马勇林 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期457-458,F003,共3页
N (Trans 4 isopropylcyclohexyl 1 carbonyl) D phenylalanine,nateglide,is an effective drug to decrease blood sugar,which is under clinical trials in China.This compound has been reported to have two crystal types,of wh... N (Trans 4 isopropylcyclohexyl 1 carbonyl) D phenylalanine,nateglide,is an effective drug to decrease blood sugar,which is under clinical trials in China.This compound has been reported to have two crystal types,of which the one is more suitable to prebare the drug.We have studied the preparation of different crystal types and discovered a new one that has not been reported in the literature.Their melting points,TGA DTA and DSC spectral data,IR and X ray powder diffraction spectra of all samples have been investigated with different crystal types,some have been compared with the commercial drug from abroad.Suggestions have been made to control the crystal type. 展开更多
关键词 那格列奈 晶型 热分析 XRD 糖尿病 分子结构 鉴定
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二[4,4,4-三氟-1-(2-噻吩基)丁二酮-1,3]合铜-二喹啉配合物的合成和晶体结构 被引量:1
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作者 俞运鹏 朱多林 +4 位作者 徐正 苟少华 游效曾 刘世雄 林墀昌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1991年第2期157-160,共4页
用X射线衍射法测定标题化合物的晶体结构.晶体空间群为P1,Cu(Ⅱ)与2个4,4,4-三氟-1-(2-噻吩基)丁二酮-1,3中的4个氧原子组成正方形,在正方形的轴向上。2个喹啉分子的氮原子与Cu(Ⅱ)配位,形成了六配位的八面体配合物.研究了配合物的热谱... 用X射线衍射法测定标题化合物的晶体结构.晶体空间群为P1,Cu(Ⅱ)与2个4,4,4-三氟-1-(2-噻吩基)丁二酮-1,3中的4个氧原子组成正方形,在正方形的轴向上。2个喹啉分子的氮原子与Cu(Ⅱ)配位,形成了六配位的八面体配合物.研究了配合物的热谱、红外光谱. 展开更多
关键词 Cu(TTA)2 喹啉 晶体结构 络合物
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含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 崔凯 蔡昇 +2 位作者 徐刚 苟少华 黄伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期500-503,共4页
目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活... 目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性。方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌活性。结果和结论:目标化合物经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证。这一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性,虽未能超过顺铂,但仍有少数超过奥沙利铂。 展开更多
关键词 铂(Ⅱ)配合物 合成 抗肿瘤活性 烷氧基乙氧基乙酸
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S-甲基-β-N-(吡啶N-氧化物-2-甲叉)二硫代肼基甲酸酯乙腈合铜(Ⅱ)高氯酸盐二聚体配合物的晶体和分子结构
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作者 郁开北 周忠远 +2 位作者 苟少华 游效曾 徐正 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1991年第7期869-871,共3页
含S、N为配位原子的Sehiff碱型化合物,由于它们的平面型结构和分子内氢键传递性质而有可能用作分子器件基础研究,其Pt(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)等配合物则常具有抗癌等活性,本文测定丁含S、N和O原子为配位原子的[CuL(CH_3CN... 含S、N为配位原子的Sehiff碱型化合物,由于它们的平面型结构和分子内氢键传递性质而有可能用作分子器件基础研究,其Pt(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)等配合物则常具有抗癌等活性,本文测定丁含S、N和O原子为配位原子的[CuL(CH_3CN)]_2(C1O_4)_2的晶体和分子结构,对其结构特点进行了讨论。 展开更多
关键词 铜配合物 配位原子 晶体结构
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Ni_2L配合物的热稳定性和电化学研究
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作者 周钰明 葛裕华 +2 位作者 苟少华 鞠晃先 刘举正 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1997年第7期598-602,共5页
用金属离子作模板通过N-氧化吡啶-2,6-二甲醛与1,3-丙二胺缩合得到了新型大环水溶性希夫碱金属配合物Ni2LCl6·C2H5OH·10H2O,对其进行了元素分析、红外光谱、电化学及热稳定性能的研究.结果显示:Ni2L配合物的电极反... 用金属离子作模板通过N-氧化吡啶-2,6-二甲醛与1,3-丙二胺缩合得到了新型大环水溶性希夫碱金属配合物Ni2LCl6·C2H5OH·10H2O,对其进行了元素分析、红外光谱、电化学及热稳定性能的研究.结果显示:Ni2L配合物的电极反应可以认为是一个双电子传输过程,并且电极过程是一个不可逆过程,求得它的扩散系数为4.07×10-6cm2·s-1.该配合物的稳定性较好,约在563℃配合物发生分解,失去有机基因,生成氧化物. 展开更多
关键词 大环 双核 镍配合物 席夫碱 电化学 热稳定性
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阳离子化接枝改性淀粉GTST的合成与性能评价 被引量:1
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作者 弋山 刘平礼 +2 位作者 赵立强 苟少华 周良枝 《钻采工艺》 CAS 北大核心 2015年第3期98-101,14,共4页
以自制的溴化甲基-烯丙基咪唑(MAC)、丙烯酰胺(AM)以及淀粉(ST)等为原料,采用氧化还原体系,合成了一种阳离子化淀粉接枝聚合物(GTST)。考察了淀粉(ST)、丙烯酰胺(AM)以及溴化甲基-烯丙基咪唑(MAC)之间配比、引发剂用量、反应温度、反应... 以自制的溴化甲基-烯丙基咪唑(MAC)、丙烯酰胺(AM)以及淀粉(ST)等为原料,采用氧化还原体系,合成了一种阳离子化淀粉接枝聚合物(GTST)。考察了淀粉(ST)、丙烯酰胺(AM)以及溴化甲基-烯丙基咪唑(MAC)之间配比、引发剂用量、反应温度、反应时间对GTST防膨性能的影响;利用红外光谱对聚合物GTST进行了结构表征。实验结果表明,聚合物GTST防膨抑制效果良好,1.0 wt%GTST与KCl复配体系防膨率达到95.3%;聚合物-氯化钾复配体系具有良好的抗水洗能力,2.5 wt%GTST与1.0 wt%KCl的复配体系3次水洗后黏土防膨率不再变化,维持在72.5%;岩屑滚动回收实验的二次回收率为95.3%。 展开更多
关键词 淀粉接枝 水化膨胀 黏土稳定剂
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以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的铂(Ⅱ)配合物的合成、表征及细胞毒活性(英文)
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作者 吴明明 房雷 +1 位作者 苟少华 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期303-306,共4页
设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证。采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细... 设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证。采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞肺癌细胞(A549)活性较弱或无活性。 展开更多
关键词 铂(Ⅱ)配合物 合成 2-甲基-2-取代苯氧丙酸 细胞毒性
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