摘要
以2α,3α,16α,17α-双环氧-5α-17β-乙酰氧基-雄甾烷为原料,三氟甲磺酸镱为催化剂,经两次环氧开环反应合成了罗库溴铵的关键中间体——(2β,3α,5α,16α,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基-雄甾烷,总收率64%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证。
A key intermediate of Rocuronium bromide,（2β,3 α,5 α,16α,17β）-2-（4-morpholinyl）-16-（1-pyrrolidinyl）-androstan-3,17-diol,was synthesized in total yield of 64% by two ring-opening reactions of epoxide using 2α,3α,16α,17α-di-epoxides-5α-17β-acetoxy-androstane as the raw material and ytterbium triflate as the catalyst.The structures were confirmed by 1H NMR,13C NMR and ESI-MS.
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第4期565-568,共4页
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
基金
浙江省重点科技创新团队--绿色制药工艺科技创新团队资助项目(2010R50043)
作者简介
金灿（1981-）,男,汉族,浙江东阳人,副教授,硕士生导师,主要从事新药开发、药物合成工艺、绿色化学技术开发研究.Tel.0571-88871087,E-mail：jincan@zjut.edu.cn通信联系人：苏为科，教授，博士生导师，Tel．0571-88320752，E-mail：pharmlab@zjut．edu．cn
