摘要
目的探讨愈创木酚甘油醚缓释微丸在Beagle犬内的药动学特性和相对生物利用度,并计算其生物等效性。方法用反相HPLC测定动物血浆中愈创木酚甘油醚的浓度,计算愈创木酚甘油醚缓释微丸(受试制剂)及Mucinex((参比制剂)药动学参数和相对生物利用度,并比较两制剂的生物等效性。结果口服受试制剂的主要药动学参数:AUC0-16为(20407.49±2120.62)μg.h.L-1;tmax为(0.92±0.36)h;ρmax为(3699.85±806.39)μg.L-1;Ke为(0.20±0.039)h-1;t1/2(Ke)为(3.58±0.64)h。受试制剂相对于参比制剂的平均相对生物利用度F-AUC0-16为(99.8±9.8)%,F-AUC0-inf为(101.6±10.1)%。结论愈创木酚甘油醚缓释微丸和进口愈创木酚甘油醚缓释片生物等效。
OBJECTIVE To study the pharmacokinetics of guaifenesin sustained release pellets in healthy beagle dogs and to evaluate the bioequivalence. METHODS The concentrations of guaifenesin in plasma were determined by RP-HPLC. The pharmacokinetic parameters were calculated and the relative bioequivalence was evaluated. RESULTS The main pharmacokinetic parameters of guaifenesin sustained release pellets were as follows ： AUC（0-16） （ 20 407. 49 ± 2 120. 62 ）μg·h·L^-1; tmax （ 0. 92± 0. 36 ） h ; ρmax （3 699. 85 ±806. 39）mg· L^-1 ;Ke（0. 20 ± 0. 039） h^-1 ;t（1/2）（Ke） （3. 58 ±0. 64） h, respectively. The relative bioavailability of AUC（0-16） and AUC（0-inf） were （ 99. 8 ± 9. 8 ） % and （ 101.6 ± 10. 1 ） %. CONSLUSlON The reference and test formulations are bioequivalent.
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第20期1574-1576,共3页
Chinese Pharmaceutical Journal
关键词
愈创木酚甘油醚
缓释微丸
药动学
生物等效性
guaifenesin
sustained release pellets
pharmacokinetics
bioequivalence
作者简介
熊龙启，男，硕士研究生
通讯作者：陈庆华，男，研究员，博士生导师 Tel：（021）55514600 E-mail：qh-chen@citiz．net
